GSK2193874_化工百科

中文名	GSK2193874
英文名	GSK2193874
别名	GSK2193874游离态化合物GSK2193874 3-([1,4′-联哌啶]-1′-基甲基)-7-溴-N-(1-苯基环丙基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]-4-喹啉甲酰胺
英文别名	GSK2193874 GSK 2193874 GSK2193874 TRPV4 antagonist GS2193874 3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide 4-Quinolinecarboxamide, 3-([1,4'-bipiperidin]-1'-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
CAS	1336960-13-4
化学式	C37H38BrF3N4O
分子量	691.62
密度	1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	737.8±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 溶解10mg/mL，澄清
酸度系数	12.82±0.20(Predicted)
存储条件	room temp
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	GSK2193874拮抗TRP通道，对靶点的抑制作用相对对TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用来说更具有选择性。用GSK2193874处理人脐静脉内皮细胞(HUVECs)可浓度依赖性地阻止细胞收缩以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所导致的细胞脱离。
体内研究	在大鼠和犬类中检测GSK2193874的药代动力学，发现在慢性动物模型中，GSK2193874具有适于口服途径的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外，在大鼠中，当GSK2193874浓度高达30 mg/kg时，对血压或心率没有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能够改善肺功能。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的预处理可抑制肺水肿的形成并增强动脉氧合。GSK2193874能够维持内皮细胞的完整性、抑制内皮TRPV4电流，在离体肺和心衰模型中保护肺部免于肺水肿形成。
危险品标志	T - 有毒物品
风险术语	R25 - 吞食有毒。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
安全术语	S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3

GSK2193874 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.446 ml	7.229 ml	14.459 ml
5 mM	0.289 ml	1.446 ml	2.892 ml
10 mM	0.145 ml	0.723 ml	1.446 ml
5 mM	0.029 ml	0.145 ml	0.289 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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