中文名 | GW2580 |
英文名 | GW2580 |
别名 | GW2580 游离 化合物GW 2580 GW2580(DMSO溶液) 5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺 5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺 5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺 |
英文别名 | CS-621 GW2580 GW 2580 GW-2580 GW 2580. SC-203877 5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine 5-[[3-Methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]-2,4-Pyrimidinediamine 2,4-Pyrimidinediamine, 5-[[3-methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]- |
CAS | 870483-87-7 |
化学式 | C20H22N4O3 |
分子量 | 366.41 |
溶解度 | DMSO: 溶解10mg/mL,澄清 (温热) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞,和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长,IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞,大鼠颅骨,和大鼠胎儿长骨的培养基,完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长,且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞,抑制CSF1R磷酸化,IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性,IC50为0.88 μM。 |
体内研究 | GW2580(按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时),抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力,抑制达63%。GW2580处理小鼠,然后再使用CSF-1处理,完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理,每天两次,持续一周,然后注射巯基乙酸4天,降低了45%巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型,为期21天,每天处理2次,按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理,抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤,诱导全部的CD45 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.729 ml | 13.646 ml | 27.292 ml |
5 mM | 0.546 ml | 2.729 ml | 5.458 ml |
10 mM | 0.273 ml | 1.365 ml | 2.729 ml |
5 mM | 0.055 ml | 0.273 ml | 0.546 ml |
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