Gestoral
炔孕酮(ethisterone)
CAS: 434-03-7
化学式: C21H28O2
标准
本品为17B-羟基~17a-乙炔基~雄甾-4-烯-3-酮。按干燥品计算，含C21H2802应为 97.0 % 〜103.0% 。
性状
- 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
- 本品在吡啶中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加吡啶溶解并定量稀释制成每lml中约含lOmg的溶液，依法测定（通则0621)，比旋度应为+28°至+33°。
鉴别
- 取本品约2mg，加无水乙醇-硫酸（1：1)4ml，在水浴中加热溶解，溶液呈红色，置紫外光灯（365nm)下检视。呈亮红色荧光。
- 取本品约2mg，加乙醇2ml、l%2 , 6-二叔丁基对甲酸乙醇溶液lml与氢氧化钠试液2ml，在水浴中加热30分钟，放冷，即显深蓝色。
- 取本品约2mg，置洁净的试管中，加乙醇2ml与氨制硝酸银试液1ml，置水浴中加热，银即游离并附在试管壁上生成银镜。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集617图）一致。
检查
有关物质
取本品适量，加溶剂[三氯甲烷-甲醇(3：1)]溶解并稀释制成每lml中约含lOmg的溶液，作为供试品溶液;精密量取1ml，置200ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照簿层色谱法(通则0502)试验，吸取上述两种溶液各10ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇(95：5)为展开剂，展开，晾干，喷以硫酸-乙醇(2:8)，在120°C加热5分钟，置紫外光灯（365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更深(0.5% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥4小时，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
| 中文名 | 炔孕酮 |
| 英文名 | ethisterone |
| 别名 | 炔孕酮 妊娠素 乙炔睾酮 炔孕酮 标准品 炔孕酮, 一种前列腺癌的孕激素 17-羟基孕-4-烯-20-炔-3-酮 4,17Α-孕甾烯-17Β-醇-20-炔基-3-酮 17Β-羟基-4,17Α-孕甾烯-20-炔基-3-酮 (8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-乙炔基-17-羟基-10,13-二甲基-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-十氢-1H-环戊烷并[A]菲-3-酮 |
| 英文别名 | Gestoral ethisterone Ethisterone pregneninolone ethynyl testosterone ANHYDROXYPROGESTERONE 17a-ethynyl testosterone anhydrohydroxyprogesterone ANHYDROHYDROXYPROGESTERONE 4,17A-PREGNEN-17B-OL-20-YNE 17-alpha-ethynyltestosterone 17-hydroxypregn-4-en-20-yn-3-one 4,17a-pregnen-17b-ol-20-yn-3-one 4,17ALPHA-PREGNEN-17BETA-OL-20-YN-3-ONE 17a-ethynyl-17b-hydroxy-4-androsten-3-one (17alpha)-17-hydroxypregn-4-en-20-yn-3-one 17BETA-HYDROXY-4,17ALPHA-PREGNEN-20-YN-3-ONE 4-ANDROSTEN-17-ALPHA-ETHYNYL-17-BETA-OL-3-ONE (8xi,9xi,14xi,17alpha)-17-hydroxypregn-4-en-20-yn-3-one (8xi,9xi,10xi,13xi,14xi,17alpha)-17-hydroxypregn-4-en-20-yn-3-one (8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ETHYNYL-17-HYDROXY-10,13-DIMETHYL-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-TETRADECAHYDRO-CYCLOPENTA[A]PHENANTHREN-3-ONE |
| CAS | 434-03-7 |
| EINECS | 207-096-5 |
| 化学式 | C21H28O2 |
| 分子量 | 312.45 |
| InChI | InChI=1/C21H28O2/c1-4-21(23)12-9-18-16-6-5-14-13-15(22)7-10-19(14,2)17(16)8-11-20(18,21)3/h1,13,16-18,23H,5-12H2,2-3H3/t16-,17+,18+,19+,20+,21+/m1/s1 |
| InChIKey | CHNXZKVNWQUJIB-CEGNMAFCSA-N |
| 密度 | 1.0697 (rough estimate) |
| 熔点 | 263-269 °C (lit.) |
| 沸点 | 392.36°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D23 +23.8° (dioxane); D25 -32.0° (pyridine) |
| 闪点 | 190.2°C |
| 水溶性 | soluble in chloroform, DMSO (0.05 mg/ml), acetone (slightly ), ethanol (<1 mg/ml at 25°C), and water (<1 mg/ml at 25°C). |
| 蒸汽压 | 7.59E-10mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于氯仿，DMSO (0.05毫克/毫升)，丙酮 (微溶)，乙醇 (<1毫克/毫升，在25 |
| 折射率 | 33 ° (C=1, Pyridine) |
| 酸度系数 | 13.10±0.60(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | 整洁 |
| Merck | 14,3741 |
| BRN | 1889895 |
| 物化性质 | 白色或乳白色结晶性粉。熔点269-275℃，在190-195℃高真空中升华。微溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿和植物油，实际上不溶于水。 |
| MDL号 | MFCD00003656 |
| 体内研究 | 在小鼠中，Ethisterone (剂量范围: 40 μg-5 mg/day × 6) 刺激体重增加但硫酸盐的掺入速度有微弱的影响。 Ethisterone 导致标记率快速增加，并且成熟雌性青蛙和青鱼的骨针细胞开始自发出现在关节板的边缘区的中心位置，数量在第五天是对照组的10倍以上 . |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 T - 有毒物品  |
| 风险术语 | R40 - 少数报道有致癌后果。 R48 - 长期接触严重危害健康。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TU5570250 |
| 海关编号 | 29372390 |
| 上游原料 | 17A-PREGN-5-EN-20-YNE-3B,17-DIOL 孕甾-4-烯-17α,21-二醇-3,20-二酮-21-醋酸酯 3-乙氧基-雄甾-3,5-二烯-17-酮 |
Gestoral - 标准
可信数据
本品为17B-羟基~17a-乙炔基~雄甾-4-烯-3-酮。按干燥品计算，含C21H2802应为 97.0 % 〜103.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
Gestoral - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
- 本品在吡啶中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加吡啶溶解并定量稀释制成每lml中约含lOmg的溶液，依法测定（通则0621)，比旋度应为+28°至+33°。
最后更新：2022-01-01 13:37:19
Gestoral - 介绍
Ethisterone是一种孕激素，可以治疗前列腺癌。
最后更新：2022-10-16 17:25:13
Gestoral - 鉴别
可信数据
- 取本品约2mg，加无水乙醇-硫酸（1：1)4ml，在水浴中加热溶解，溶液呈红色，置紫外光灯（365nm)下检视。呈亮红色荧光。
- 取本品约2mg，加乙醇2ml、l%2 , 6-二叔丁基对甲酸乙醇溶液lml与氢氧化钠试液2ml，在水浴中加热30分钟，放冷，即显深蓝色。
- 取本品约2mg，置洁净的试管中，加乙醇2ml与氨制硝酸银试液1ml，置水浴中加热，银即游离并附在试管壁上生成银镜。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集617图）一致。
最后更新：2022-01-01 13:37:20
Gestoral - 检查
可信数据
有关物质
取本品适量，加溶剂[三氯甲烷-甲醇(3：1)]溶解并稀释制成每lml中约含lOmg的溶液，作为供试品溶液;精密量取1ml，置200ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照簿层色谱法(通则0502)试验，吸取上述两种溶液各10ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇(95：5)为展开剂，展开，晾干，喷以硫酸-乙醇(2:8)，在120°C加热5分钟，置紫外光灯（365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更深(0.5% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥4小时，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
最后更新：2022-01-01 13:37:21
Gestoral - 含量测定
可信数据
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每lml约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401),在240nm的波长处测定吸光度，按C21H2802的吸收系数为520计算，即得。
最后更新：2022-01-01 13:37:21
Gestoral - 类别
可信数据
孕激素类药。
最后更新：2022-01-01 13:37:22
Gestoral - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:37:22
Gestoral - 炔孕酮片
可信数据
本品含炔孕酮（C21H2802)应为标示量的90.0%〜110.0 %。
性状
本品为白色片。
鉴别
- 取含量测定项下得到的提取物约10mg，加乙醇lml溶解后，加硝酸银试液5〜6滴，即生成白色沉淀。
- 取含量测定项下得到的提取物适量，加无水乙醇制成每lml中含约10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在240nm的波长处有最大吸收，吸光度为0.50〜0.54。
检査
应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于炔孕兩50mg)，置分液漏斗中，用石油醚提取4次，弃去石油醚提取液，并将分液漏斗中石油醚除尽，再用三氯甲烷提取4次，每次15ml,合并三氯甲烷提取液，置恒重的容器中，蒸发除去三氯甲烷，至近干燥，残渣于105°C干燥2小时，精密称定，即得供试量中含有C21H2802重量。
类别
同炔孕酮。
规格
（l)5mg (2)10mg (3)25mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:37:22
Gestoral - 简介
炔孕酮，又称为乙炔诺孕酮或丙酮炔孕酮，是一种合成的合成类固醇类黄体酮。它具有以下性质：
2. 化学性质：炔孕酮是一种白色结晶，不溶于水，微溶于乙醇和氯仿，溶于苯和二甲基甲酰胺。
3. 药理作用：炔孕酮具有强烈的抗黄体激素和抗雄性激素活性，用于避孕和治疗妇科相关疾病。
4. 用途：炔孕酮常用于口服避孕药、皮肤贴片和宫内节育器等避孕方法中。它还被用于治疗月经失调、多囊卵巢综合症和子宫内膜异位症等妇科疾病。
5. 制法：炔孕酮的合成通常通过类似于孕酮的合成途径来实现。其中一种主要的合成方法是将孕酮中的戊酮环开裂，并引入一个乙炔基。
6. 安全信息：炔孕酮在普通剂量下被认为是安全的，但它可能会导致一些副作用，例如乳房胀痛、月经不规律和情绪波动等。
2. 化学性质：炔孕酮是一种白色结晶，不溶于水，微溶于乙醇和氯仿，溶于苯和二甲基甲酰胺。
3. 药理作用：炔孕酮具有强烈的抗黄体激素和抗雄性激素活性，用于避孕和治疗妇科相关疾病。
4. 用途：炔孕酮常用于口服避孕药、皮肤贴片和宫内节育器等避孕方法中。它还被用于治疗月经失调、多囊卵巢综合症和子宫内膜异位症等妇科疾病。
5. 制法：炔孕酮的合成通常通过类似于孕酮的合成途径来实现。其中一种主要的合成方法是将孕酮中的戊酮环开裂，并引入一个乙炔基。
6. 安全信息：炔孕酮在普通剂量下被认为是安全的，但它可能会导致一些副作用，例如乳房胀痛、月经不规律和情绪波动等。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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