H3K27ME3DEMETHYLASE抑制剂(GSK-J4)
GSK-J4(GSK-J4)
CAS: 1373423-53-0
化学式: C24H27N5O2
| 中文名 | GSK-J4 |
| 英文名 | GSK-J4 |
| 别名 | 6-三碘苯酚 1373423-53-0 的盐酸盐 GSK J4 游离(检测J4溶样不要用甲醇,会发生酯交换) H3K27ME3DEMETHYLASE抑制剂(GSK-J4) N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯 |
| 英文别名 | GSK-J4 GSK J4 GSK J4 HCl ethyl 3-[[2-pyridin-2-yl-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]propanoate Ethyl 3-((6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-beta-alanine ethyl ester |
| CAS | 1373423-53-0 |
| 化学式 | C24H27N5O2 |
| 分子量 | 417.5 |
| InChIKey | WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.216±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 581.2±50.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 可溶20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数 | 5.95±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
| 外观 | 棕褐色半固体 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | GSK-J4 has cellular activity in Flag-JMJD3-transfected HeLa cells, in which GSK-J4 prevents the JMJD3-induced loss of nuclear H3K27me3 immunostaining. Administration of GSK-J4 increases total nuclear H3K27me3 levels in untransfected cells. GSK-J4 significantly reduces the expression of 16 of 34 LPS-driven cytokines, including tumour-necrosis factor-α (TNF-α). GSK-J4 (5 μM; 48 hours) causes a more than 3-fold increase in mouse podocyte H3K27me3 content. H3K27me3 levels in cultured podocytes, GSK-J4 reduces Jagged-1 mRNA and Jagged-1 protein levels. Correspondingly, when exposed podocytes to the inducer of dedifferentiation TGF-β1, pretreatment with GSK-J4 preventes both the increase in intracellular N1-ICD levels and the increase in α-SMA and the decrease in podocin mRNA levels. GSK-J4 (10, 25 nM) acts upon DCs promoting the differentiation of Treg cells, improving Treg stability and suppressive capacities, without affecting the differentiation of Th1 and Th17 cells. GSK-J4 inhibits JMJD3 expression that is induced by TGF-β1. GSK-J4 inhibits H3K4 demethylation at Xist , Nodal , and HoxC13 in female embryonic stem cells. |
| 体内研究 | GSK-J4 Hydrochloride (10 mg/kg; i.p.; thrice-weekly for 10 weeks) attenuates the development of kidney disease in diabetic mice. GSK-J4 (0.5 mg/kg, i.p.) significantly reduces the severity and delays the onset of the disease of the mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis. Animal Model: Eight-week-old male db/m and db/db mice Dosage: 10 mg/kg Administration: i.p.; thrice-weekly for 10 weeks Result: Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice. |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
H3K27ME3DEMETHYLASE抑制剂(GSK-J4) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.395 ml | 11.976 ml | 23.952 ml |
| 5 mM | 0.479 ml | 2.395 ml | 4.79 ml |
| 10 mM | 0.24 ml | 1.198 ml | 2.395 ml |
| 5 mM | 0.048 ml | 0.24 ml | 0.479 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
H3K27ME3DEMETHYLASE抑制剂(GSK-J4) - 简介
GSK-J4是一种化合物，它是一种具有独特结构的化学物质。它的化学名称是(2-((3-((2,4-dichlorophenyl)amino)pyridin-2-yl)methylamino)quinoxaline)(HCl)，通常以GSK-J4简称。
GSK-J4 是一种具有高度选择性的酶抑制剂，主要作用于酶羟甲基转移酶（JMJD3/KDM6B），它能够调节染色质的甲基化水平。研究表明，GSK-J4对于干细胞重编程、肿瘤治疗、乳腺癌治疗等方面具有潜在的疗效和应用前景。
制备GSK-J4的方法是通过有机合成化学反应来合成。具体而言，它是通过对2-((3-氨基吡啶-2-基)(甲基)氨基)喹啉和2,4-二氯苯胺反应得到的。制备过程需要一系列的化学试剂和条件，需要在实验室中进行。
GSK-J4的安全信息：根据目前的研究，它在适当的剂量下对人体和环境影响较小。作为一种化学试剂，使用时应该遵循适当的操作规范和安全性措施。应避免直接接触皮肤、吸入气溶胶或食入。
GSK-J4 是一种具有高度选择性的酶抑制剂，主要作用于酶羟甲基转移酶（JMJD3/KDM6B），它能够调节染色质的甲基化水平。研究表明，GSK-J4对于干细胞重编程、肿瘤治疗、乳腺癌治疗等方面具有潜在的疗效和应用前景。
制备GSK-J4的方法是通过有机合成化学反应来合成。具体而言，它是通过对2-((3-氨基吡啶-2-基)(甲基)氨基)喹啉和2,4-二氯苯胺反应得到的。制备过程需要一系列的化学试剂和条件，需要在实验室中进行。
GSK-J4的安全信息：根据目前的研究，它在适当的剂量下对人体和环境影响较小。作为一种化学试剂，使用时应该遵循适当的操作规范和安全性措施。应避免直接接触皮肤、吸入气溶胶或食入。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
供应商列表
主打产品现货供应
产品名: GSK J4 HCl 去供应商网站查看 询盘CAS: 1373423-53-0
产地: 上海
规格: G873243
价格: 1mg-355,1ml-720
库存: 现货
电话: 13816333479/13918391375
手机: 13816333479/13918391375
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/285395191
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