HDAC6抑制剂(CITARINOSTAT)

中文名	Citarinostat
英文名	Citarinostat
别名	西他司他化合物CITARINOSTAT HDAC6抑制剂(CITARINOSTAT) 2-[(2-氯苯基)苯基氨基]-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺 2-((2-氯苯基)(苯基)氨基)-N-(7-(羟氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺 2-((2-氯苯基)(苯基)胺基)-N-(7-(羟胺基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺
英文别名	HDAC-IN-2 Citarinostat ACY-241(CITARINOSTAT) Citarinostat (ACY-241) Citarinostat(ACY-241,HDAC-IN-2) 2-[(2-Chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]- 2-((2-Chlorophenyl)(phenyl)aMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide
CAS	1316215-12-9
化学式	C24H26ClN5O3
分子量	467.95
密度	1.293±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 30 mg/mL
酸度系数	9.47±0.20(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。
体内研究	在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力。

HDAC6抑制剂(CITARINOSTAT) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.137 ml	10.685 ml	21.37 ml
5 mM	0.427 ml	2.137 ml	4.274 ml
10 mM	0.214 ml	1.068 ml	2.137 ml
5 mM	0.043 ml	0.214 ml	0.427 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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