HDAC广谱抑制剂(PCI-24781)

中文名	PCI-24781 (Abexinostat)
英文名	PCI-24781 (Abexinostat)
别名	阿贝司他 HDAC广谱抑制剂(PCI-24781) 3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃甲酰胺 3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺
英文别名	CRA-02478 PCI-24781 CRA 24781 CRA 024781 PCI-24781(CRA-024781) PCI-24781 (Abexinostat) 3-((diMethylaMino)Methyl)-N-(2-(4-(hydroxycarbaMoyl)phenoxy)ethyl)benzofuran-2-carboxaMide 3-[(Dimethylamino)methyl]-N-[2-[4-[(hydroxyamino)carbonyl]phenoxy]ethyl]-2-benzofurancarboxamide
CAS	783355-60-2
EINECS	811-183-9
化学式	C21H23N3O5
分子量	397.42
密度	1.284
熔点	198-202oC (dec.)
溶解度	DMSO (微溶)，甲醇 (微溶，加热)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	White
体外研究	PCI-24781针对于多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之间。PCI-24781也抑制HUVEC 内皮细胞的增值，GI50为0.43 μM。PCI-24781处理导致HCT116 和 DLD-1细胞系中组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累，同时诱导p21表达，PARP的剪切以及γH2AX的累积。PCI-24781抑制HDACs酶活导致HR 相关基因的转录水平出现明显下降，其中包括RAD51。与抑制HR 一致，在CHO细胞中，PCI-24781处理后导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降。PCI-24781诱发S 期缺失，G2期细胞周期停滞以及软组织（STS）细胞的凋亡。PCI-24781诱导STS细胞中Rad51 的转录抑制很有可能是通过增强E2F1在Rad51近端启动子区域的结合。PCI-24781也诱导Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程。
体内研究	PCI-24781按200 mg/kg 剂量作用于移植小鼠，隔一天一次,明显抑制HCT116 和 DLD-1肿瘤细胞生长，抑制效果分别是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg剂量每星期连续四天给药处理，然后三天不给药处理((一天一次，每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分别是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%。

HDAC广谱抑制剂(PCI-24781) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.516 ml	12.581 ml	25.162 ml
5 mM	0.503 ml	2.516 ml	5.032 ml
10 mM	0.252 ml	1.258 ml	2.516 ml
5 mM	0.05 ml	0.252 ml	0.503 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

HDAC广谱抑制剂(PCI-24781) - 简介

PCI-24781的化学名为4-[(E)-2-[(E)-3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-3-(dimethylamino)-2-oxopropyl]-N-hydroxybenzamide。它是一种固体粉末状的白色结晶物。

PCI-24781主要应用于抗癌治疗，其机制是通过抑制癌细胞中的组蛋白去乙酰酶，从而改变染色质结构，调控基因表达，并导致癌细胞凋亡。

PCI-24781的制法是通过化学合成而得。它需要一系列的有机合成步骤，包括取代反应、缩合反应和氧化反应等。

安全信息：PCI-24781在临床试验中展现了较好的可耐受性和安全性。

最后更新：2024-04-09 20:02:46

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