HDAC抑制剂(MOCETINOSTAT)

中文名	Mocetinostat (MGCD0103)
英文名	Mocetinostat (MGCD0103)
别名	化合物MOCETINOSTAT HDAC抑制剂(MOCETINOSTAT) N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
英文别名	MG0103 MGCD0103 Mocetinostat MGCD0103(Mocetinostat) Mocetinostat (MGCD0103) Mocetinostat (MGCD0103,MG0103) BKT140, TF 14016, 4-FLUOROBENZOYL, 4F-BENZOYL-TN14003, T140 N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide Mocetinostat (MGCD0103)
CAS	726169-73-9
化学式	C23H20N6O
分子量	396.44
密度	1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	>170oC (dec.)
溶解度	溶于DMSO (高达25 mg/ml)
酸度系数	13.13±0.70(Predicted)
存储条件	RT
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。
外观	固体
颜色	Off-white
体外研究	MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分，包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外，MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶，但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的，因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态，在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%，而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。
体内研究	在裸鼠中，MGCD0103明显抑制人类移植瘤的生长，及抑制肿瘤中组蛋白乙酰化诱导的的相关抗癌活性。MGCD0103每天口服处理携带移植的晚期 A549肿瘤的裸鼠，13天后，明显降低生长，这种作用存在剂量依赖性。MGCD0103与对照组相比，明显阻断肿瘤生长，且体重没有改变。此外, MGCD0103不会使WBC数降低，且耐受性很好。 MGCD0103 作用于许多其他人类移植瘤模型包括NSCLC H1437，是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物，13天后，完全抑制肿瘤生长，且动物体重没有下降。 MGCD0103降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好，tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法，是一种血管舒张药。此外, MGCD0103提高肺动脉加速时间，且降低肺动脉的收缩，说明HDAC 抑制剂作用于肺血管具有很好效果。
上游原料	3-乙酰基吡啶邻苯二胺

HDAC抑制剂(MOCETINOSTAT) - 介绍

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Phase 2。

最后更新：2022-10-16 17:41:48

上海麦克林生化科技股份有限公司

主打产品现货供应

产品名: Mocetinostat (MGCD0103) 去供应商网站查看询盘
CAS: 726169-73-9
产地: 上海
规格: M864476
价格: 5mg-595,25mg-1200,100mg-3930,1ml-712
库存: 现货
电话: 13816333479/17821173903
手机: 13816333479/17821173903
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/288570320

微信: 19863730987/17821173903

北京索莱宝科技有限公司

现货供应

产品名: Mocetinostat/MGCD0103 去供应商网站查看询盘
CAS: 726169-73-9
产地: 北京
包装: 盒
规格: IM1120-5mg,5mg,IM1120-10mg,10mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036

微信: 17801761073
产品描述: 索莱宝直销，欢迎来询

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

产品名: N-(2-氨基苯基)-4-(((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺去供应商网站查看询盘
CAS: 726169-73-9
产地: 中国上海
包装: 100mg
规格: 98%
价格: 1556.00
库存: 现货
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
电子邮件: 3007523013@qq.com
QQ: 3007523013

微信: 18017137653
产品描述: 中文名：N-(2-氨基苯基)-4-(((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺英文名:Mocetinostat CAS:726169-73-9 更多

上海源叶生物科技有限公司

现货供应

产品名: Mocetinostat (MGCD0103) 去供应商网站查看询盘
CAS: 726169-73-9
产地: 上海
规格: 97%
价格: 5mg 500,25mg 1200
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403