中文名 | INCB024360 |
英文名 | INCB024360 |
别名 | IDO抑制剂(NLG919) IDO1抑制剂(IDO5L) INCB 024360 类似物 IDO抑制剂(IDO-IN-2) 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 (E)-4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-二唑-3-甲脒 2-[(4-苄基-5-噻吩-2-基-1,2,4-三唑-3-基)硫基]-N-叔丁基乙酰胺 (E)-4-氨基-N'-(3-氯-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 |
英文别名 | CS-1034 INCB14943 INCB024360 INCB-24360 INCB-024360 INCB 024360 INDOLEAMINE-2 Epacadostat-analog INCB024360 analogue(IDO-IN-1) 3-dioxygenase inhibitor INCB024360 3-DIOXYGENASE INHIBITOR INCB024360 indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB 024360-analog - IDO inhibitor 5l |
CAS | 914471-09-3 |
化学式 | C9H7ClFN5O2 |
分子量 | 271.64 |
密度 | 1.78±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 504.7±60.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 7.54±0.69(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
外观 | 固体 |
体外研究 | 在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。 |
体内研究 | 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。 |
上游原料 | 4-氨基-N'- 羟基-1,2,5-噁二唑-3-碳酰亚胺基氯 3-氟苯胺 3-氯-4-氟苯胺 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.681 ml | 18.407 ml | 36.813 ml |
5 mM | 0.736 ml | 3.681 ml | 7.363 ml |
10 mM | 0.368 ml | 1.841 ml | 3.681 ml |
5 mM | 0.074 ml | 0.368 ml | 0.736 ml |
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