中文名 | IMD 0354 |
英文名 | IMD 0354 |
别名 | 化合物IMD 0354 IMD-0354, 一种合成的选择性NF-KB 抑制剂 N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 |
英文别名 | IMD0354 IMD-0354 IMD 0354 IMD 0354 IKK-2 INHIBITOR V Benzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy- N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide IMD0354 |
CAS | 978-62-1 |
化学式 | C15H8ClF6NO2 |
分子量 | 383.67 |
密度 | 1.561 |
沸点 | 323.1±42.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶解度: DMSO (5 mg/ml) 或乙醇 (lmg/ml)。 |
酸度系数 | 7.61±0.43(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
敏感性 | Light Sensitive |
外观 | 白色固体 |
MDL号 | MFCD00218820 |
体外研究 | 在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖,具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时,IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降,还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位,明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。 |
体内研究 | 在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354,此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数,IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性,而缩短分数比保持不变。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29242990 |
上游原料 | Benzoyl chloride, 5-chloro-2-hydroxy- 5-氯-2-甲氧基苯甲酸 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.606 ml | 13.032 ml | 26.064 ml |
5 mM | 0.521 ml | 2.606 ml | 5.213 ml |
10 mM | 0.261 ml | 1.303 ml | 2.606 ml |
5 mM | 0.052 ml | 0.261 ml | 0.521 ml |
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