中文名 | INCB054329 |
英文名 | INCB054329 |
别名 | 化合物INCB054329 |
英文别名 | INCB-54329 INCB054329 1628607-64-6 INCB-054329,INCB-54329 Imidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2(1H)-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-4,5-dihydro-4-(2-pyridinyl)-, (4S)- |
CAS | 1628607-64-6 |
化学式 | C19H16N4O3 |
分子量 | 348.36 |
密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
酸度系数 | 12.48±0.40(Predicted) |
存储条件 | 2-8℃ |
体外研究 | 3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中,INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中,离体以IL2刺激,INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂。在骨髓瘤细胞系中,INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中,INCB054329诱导细胞凋亡,促凋亡的调节子表达升高。INCB054329可减少同源重组组分的表达,减少细胞生长、增强PARPi和cisplatin诱导的DNA损伤和凋亡。 |
体内研究 | 在小鼠中,INCB054329具有高清除率,短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下,INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好。在体内,口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长。 |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!