IPATASERTIB(GDC-0068)帕他色替
GDC-0068(GDC-0068)
CAS: 1001264-89-6
化学式: C24H32ClN5O2
| 中文名 | GDC-0068 |
| 英文名 | GDC-0068 |
| 别名 | 帕他色替 盐酸盐GDC-0068 IPATASERTIB 二盐酸盐 IPATASERTIB,帕他色替 AKT广谱抑制剂(GDC-0068) IPATASERTIB(GDC-0068)帕他色替 GDC-0068, 一种选择性的 PAN-AKT 抑制剂 (2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮 |
| 英文别名 | RG7440 RG 7440 RG-7440 GDC0068 GDC-0068 GDC 0068 Ipatasertib GDC-0068(RG7440) Ipatasertib (GDC-0068) (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one (2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone |
| CAS | 1001264-89-6 |
| 化学式 | C24H32ClN5O2 |
| 分子量 | 458 |
| 密度 | 1.254 |
| 熔点 | >106°C (dec.) |
| 沸点 | 669.4±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO。 |
| 酸度系数 | 13.11±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Peach |
| 体外研究 | 对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2 + 和Luminal 亚型中作用效果最强。 [1-4] |
| 体内研究 | GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。 [1-4] |
| 参考资料 展开查看 | 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 配置溶液浓度参考：1mg5mg10mg1 mM2.183 ml10.917 ml21.834 ml5 mM0.437 ml2.183 ml4.367 ml10 mM0.218 ml1.092 ml2.183 ml50 mM0.044 ml0.218 ml0.437 ml 保存条件： -20℃ 产品描述 |
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产品名: Ipatasertib (GDC-0068) 去供应商网站查看 询盘CAS: 1001264-89-6
产地: 上海
规格: R873814
价格: 1mg-205,1ml-3029
库存: 7天内发货
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电子邮件: wangrui@macklin.cn
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