JNJ-1661010游离态

中文名	JNJ-1661010
英文名	JNJ-1661010
别名	JNJ-1661010游离态化合物JNJ-1661010 N-苯基-4-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1-哌嗪甲酰胺
英文别名	CS-1527 Takeda-25 TAKEDA-25 JNJ-1661010 JNJ 1661010 N-Phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1-piperazinecarboxamide N-Phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)piperazine-1-carboxamide 1-Piperazinecarboxamide, N-phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-
CAS	681136-29-8
化学式	C19H19N5OS
分子量	365.45
密度	1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	240.48℃
溶解度	DMSO: ≥ 28 mg/mL
酸度系数	13.94±0.70(Predicted)
存储条件	Sealed in dry,2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
外观	固体
颜色	Off-white
体外研究	FAAH与JNJ-1661010预培养表明，JNJ-1661010和活性部位相互作用具有缓慢可逆性，并且在高温下会加速。 LC-ESI-MS检测表明，JNJ-1661010是一种共价的，基于机制的底物抑制剂。JNJ-1661010与苯基噻二唑在疏水性通道中对接，与苯脲在FAAH的亲水性口袋中对接。
体内研究	JNJ-1661010(20 mg/kg i.p.)至少抑制85%的FAAH，给药后作用能维持4小时以上，导致大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累。温和热损伤的(MTI)小鼠和大鼠模型中，JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛，最大效能在给药30分钟后大约为90%。在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中，JNJ-1661010 (20 mg/kg)给药30分钟时逆转60.8%触觉异常疼痛。在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中，JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.)给药30分钟后显著减弱痛觉过敏。大鼠以JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)给药，Tmax为0.75 h时，血浆Cmax为26.9 μM，Tmax为2 h时，大脑中Cmax为6.04 μM。JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)抑制大鼠大脑中FAAH，并提高脑组织中AEA水平。
WGK Germany	1
上游原料	苯硼酸

JNJ-1661010游离态 - 介绍

JNJ-1661010是一种有效的，选择性的FAAH抑制剂，IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类)，作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。

最后更新：2022-10-16 17:41:45

JNJ-1661010游离态 - 简介

JNJ-1661010是一种有机化合物，其化学名称是(2S)-N-(2-(5-(dimethylamino)-2-methylpyrimidin-4-yl)oxy-2,2-dimethylpropyl)-2-imidazolidinamine。
CGRP（降钙素基因相关肽）参与了调节疼痛传导和炎症反应，CGRP受体拮抗剂可以减轻偏头痛发作的症状。

JNJ-1661010的制备方法可以通过合成化学的方法来实现。具体的合成路径可能有多种方式，可以通过已有的文献或专利进行参考。
在使用或研究JNJ-1661010时，应当遵守相关的安全操作规程，并按照法律和道德要求进行使用和处置。

最后更新：2024-04-09 20:49:11

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