中文名 | JNJ26481585 |
英文名 | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl |
别名 | QUISINOSTAT 二盐酸盐 化合物QUISINOSTAT 2HCL QUISINOSTAT 二盐酸盐, 一种新型的HDAC抑制剂 |
英文别名 | JNJ26481585 Quisinostat 2HCl JNJ26854165 2HCL JNJ-26481585 2HCl Quisinostat dihydrochloride JNJ 26481585 dihydrochloride JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl JNJ 26481585 dihydrochloride - Quisinostat dihydrochloride |
CAS | 875320-31-3 |
化学式 | C21H28Cl2N6O2 |
分子量 | 467.39202 |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 体外, JNJ-26481585有效抑制一组重组HDAC酶,最有效抑制HDAC1,IC50为 0.11 nM,另外抑制其他家族成员如HDAC2, 4, 10和 11时效果稍微低点,IC50分别为0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM 和0.37 nM。 JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系,如肺癌,乳腺癌,结肠癌,前列腺癌,脑癌,和卵巢癌细胞系,IC50 为3.1 到 246 nM,具有广谱抗增殖活性,作用于多种人类癌细胞系时,JNJ-26481585效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781, 和 Mocetinostat 好。 最新研究显示JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡。 |
体内研究 | JNJ-26481585按最大耐受剂量(10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg口服处理)作用于对HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天,导致产生HDAC1-调节的荧光, 可测的抑制肿瘤生长效果。而且, 与5-fluorouracil/Leucovorin相比,JNJ-26481585更有效抑制C170HM2大肠癌肝转移。 |
海关编号 | 29339900 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.14 ml | 10.698 ml | 21.395 ml |
5 mM | 0.428 ml | 2.14 ml | 4.279 ml |
10 mM | 0.214 ml | 1.07 ml | 2.14 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.214 ml | 0.428 ml |
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