JNK抑制剂(JNK-IN-8)
JNK-IN-8(JNK-IN-8)
CAS: 1410880-22-6
化学式: C29H29N7O2
| 中文名 | JNK-IN-8 |
| 英文名 | JNK-IN-8 |
| 别名 | 化合物JNK-IN-8 JNK抑制剂(JNK-IN-8) 3-[[4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-N-[3-甲基-4-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺 |
| 英文别名 | CS-1339 JNK-IN-8 JNK inhibitor 8 JNK Inhibitor XVI (E)-3-(4-(diMethylaMino)but-2-enaMido)-N-(3-Methyl-4-(4-(pyridin-3-yl)pyriMidin-2-ylaMino)phenyl)benzaMide 3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide Benzamide, 3-[[4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]- 3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide JNK-IN-8 |
| CAS | 1410880-22-6 |
| 化学式 | C29H29N7O2 |
| 分子量 | 507.59 |
| 密度 | 1.283±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 13.34±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化，EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1，PIK3C3，PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制，需要Cys116的参与。 JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用，是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合，引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。 JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶，使用KinomeScan方法基于imatinib的结构发挥作用。相对于imatinib，JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性，并且使用N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点Cys154。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象，接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。 JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化，EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1，PIK3C3，PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制，需要Cys116的参与。 JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用，是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合，引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。 JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶，使用KinomeScan方法基于imatinib的结构发挥作用。相对于imatinib，JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性，并且使用N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点Cys154。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象，接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。 |
JNK抑制剂(JNK-IN-8) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.97 ml | 9.85 ml | 19.701 ml |
| 5 mM | 0.394 ml | 1.97 ml | 3.94 ml |
| 10 mM | 0.197 ml | 0.985 ml | 1.97 ml |
| 5 mM | 0.039 ml | 0.197 ml | 0.394 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
JNK抑制剂(JNK-IN-8) - 简介
JNK-IN-8是一种用于研究和治疗癌症的化合物。它是一种选择性JNK（c-Jun N端激酶）抑制剂，可以抑制JNK信号通路的激活。JNK-IN-8可以通过抑制JNK的活性，进而抑制细胞的增殖、侵袭和转移等癌症相关的生理过程。
制备JNK-IN-8的方法较为繁琐。一种常用的合成方法是利用N-腰链基胺和苯甲酰氯反应得到N-腰链基苯甲酰胺，再通过水解和缩合反应得到JNK-IN-8的前体。通过酸催化的缩合反应将前体转化为JNK-IN-8。
JNK-IN-8的安全性，目前尚缺乏详细的研究和评估数据。但一般来说，化合物的毒性会受到很多因素的影响，如用量、给药途径等。在进行实验室研究或临床试验时，应遵守相应的安全操作规程，正确使用和处理JNK-IN-8。
制备JNK-IN-8的方法较为繁琐。一种常用的合成方法是利用N-腰链基胺和苯甲酰氯反应得到N-腰链基苯甲酰胺，再通过水解和缩合反应得到JNK-IN-8的前体。通过酸催化的缩合反应将前体转化为JNK-IN-8。
JNK-IN-8的安全性，目前尚缺乏详细的研究和评估数据。但一般来说，化合物的毒性会受到很多因素的影响，如用量、给药途径等。在进行实验室研究或临床试验时，应遵守相应的安全操作规程，正确使用和处理JNK-IN-8。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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