中文名 | KPT-276 |
英文名 | KPT-276 |
别名 | CRM1抑制剂 化合物KPT276 KPT-276游离态 2-丙烯-1-酮,3- [3- [3,5-双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基 |
英文别名 | KPT276 KPT-276 CS-1100 KPT 276 (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one 2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)- (KPT276)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
CAS | 1421919-75-6 |
化学式 | C16H10F8N4O |
分子量 | 426.26 |
密度 | 1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 477.2±55.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 0.59±0.50(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | 在MCL细胞中,KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。 KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能,并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中,KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。 |
体内研究 | 在异种移植AML 小鼠模型中,KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期,并减少白血病负担。在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中,KPT-276显著抑制肿瘤的生长, 且无严重毒副反应。 在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中,KPT-276降低单克隆抗体的锋电位,在异种移植MM小鼠模型中,KPT-276抑制肿瘤生长。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.346 ml | 11.73 ml | 23.46 ml |
5 mM | 0.469 ml | 2.346 ml | 4.692 ml |
10 mM | 0.235 ml | 1.173 ml | 2.346 ml |
5 mM | 0.047 ml | 0.235 ml | 0.469 ml |
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