中文名 | KRIBB11 |
英文名 | KRIBB11 |
别名 | 化合物KRIBB11 KRIBB11游离态 HSF抑制剂(KRIBB11) N2-(1H-吲唑-5-基)-N6-甲基-3-硝基吡啶-2,6-二胺 |
英文别名 | CS-2403 KRIBB11 KRIBB-11 KRIBB 11 N2-1H-Indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-2,6-pyridinediamine 2,6-Pyridinediamine, N2-1H-indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro- N2-(1H-Indazol-5-yl)-N6-methyl-3-nitropyridine-2,6-diamine |
CAS | 342639-96-7 |
化学式 | C13H12N6O2 |
分子量 | 284.27 |
密度 | 1.531±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 534.9±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 27 mg/mL |
酸度系数 | 13.59±0.40(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | yellow to orange |
体外研究 | KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用,对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用,但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化。 |
体内研究 | 在小鼠异种移植瘤中,KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外,处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中,HSP70蛋白水平显著下降,说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.518 ml | 17.589 ml | 35.177 ml |
5 mM | 0.704 ml | 3.518 ml | 7.035 ml |
10 mM | 0.352 ml | 1.759 ml | 3.518 ml |
5 mM | 0.07 ml | 0.352 ml | 0.704 ml |
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