KU-0063794_化工百科

中文名	KU-0063794
英文名	KU-0063794
别名	MTOR抑制剂(KU-0063794) 5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇 REL-5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇
英文别名	CS-28 KU0063794 KU-0063794 KU0063794(KU63794) KU-0063794(KU 0063794) (5-(2-((2R,6S)-2,6-Dimethylmorpholino)-4-morpholinopyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol 5-[2-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxybenzenemethanol rel-5-[2-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxybenzenemethanol BENZENEMETHANOL, 5-[2-[(2R,6S)-2,6-DIMETHYL-4-MORPHOLINYL]-4-(4-MORPHOLINYL)PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7-YL]-2-METHOXY-, REL-
CAS	938440-64-3
化学式	C25H31N5O4
分子量	465.54
InChIKey	RFSMUFRPPYDYRD-CALCHBBNSA-N
密度	1.248
沸点	694.3±65.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: >2mg/ml (温热)
酸度系数	14.20±0.10(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to beige
MDL号	MFCD11977741
体外研究	与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞，通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化，及随后的T-环残基(Thr229) 磷酸化，而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的 HEK-293细胞，抑制~90%S6K1活性。KU-0063794 为 100-300 nM时，也完全抑制氨基酸诱导的S6K1和 S6蛋白磷酸化。与S6K1类似, KU-0063794抑制mTORC1在 Ser2448位点磷酸化，也抑制mTORC2 在 Ser22481 位点磷酸化，这种作用存在剂量和时间依赖性。在血清存在时，或者IGF1刺激的情况下, KU-0063794抑制Akt 活性，或者Akt在 Ser473和 Thr308（意外的）位点磷酸化，也抑制Akt底物 PRAS40 在 Thr246位点，GSK3α/GSK3β在 Ser21/Ser9位点及Foxo-1/3a 在 Thr24/Thr32位点磷酸化，以上作用存在剂量依赖性。KU-0063794而不是 Rapamycin 抑制SGK1活性和在Ser422位点磷酸化，也抑制其生理底物NDGR1，与抑制S6K1 和Akt磷酸化程度相似，这种作用存在剂量依赖性，然而KU-0063794 不抑制佛波酯诱导的ERK 或RSK磷酸化和RSK激活。与Rapamycin相比, KU-0063794更有效诱导4E-BP1在 Thr37, Thr46和 Ser65位点完全去磷酸化。KU-0063794抑制野生型和mLST8-缺陷型MEFs细胞生长，也诱导细胞周期停在G1期，比Rapamycin效果更显著。与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞，通过抑制疏水基团(Thr
体内研究	Ku0063794在肾脏上皮肾细胞癌的临床前模型中，抑制肿瘤生长和mTOR信号。然而，在动物研究中，Ku0063794没有temsirolimus有效，可能的原因是temsirolimus对肿瘤的微环境有重要的作用，能在异种移植瘤中减少血管生成，而Ku0063794无此效果。经Temsirolimus处理的肿瘤组织比Ku0063794处理的肿瘤组织更少地表达VEGF和PDGF。
危险品标志	T - 有毒物品
风险术语	25 - 吞食有毒。
安全术语	45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
WGK Germany	3

KU-0063794 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.148 ml	10.74 ml	21.48 ml
5 mM	0.43 ml	2.148 ml	4.296 ml
10 mM	0.215 ml	1.074 ml	2.148 ml
5 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.43 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

KU-0063794 - 简介

mTOR是哺乳动物靶向雷帕霉素(mammalian target of rapamycin)的酶，控制细胞的生长、代谢和自噬等过程。

KU-0063794的性质，它是一种白色固体，可溶于一些有机溶剂，如二甲基亚砜(DMSO)。

KU-0063794的主要用途是用于研究细胞信号传导、细胞周期和细胞增殖等方面的基础研究。特别是在研究mTOR通路对于肿瘤形成和治疗的作用时，KU-0063794常被用作控制组织培养基中mTOR的激活。

制备KU-0063794的方法主要是通过有机合成化学反应得到。具体的制法多采用苯胺(phenylamine)为原料，通过一系列步骤，包括突出一个氨基和环状化合物的合成等，最终得到目标产物KU-0063794。
应遵循化学品储存和处理的相关规定，并避免直接接触皮肤、眼睛和黏膜等敏感区域。在使用时应佩戴适当的个人防护装备，如实验手套、安全眼镜等。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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