LDN-193189_化工百科

中文名	LDN-193189
英文名	LDN-193189
别名	化合物LDN-193189 BMPI型受体激酶抑制剂(LDN193189) LDN-193189, 一种选择性BMP信号转导抑制剂 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉
英文别名	CS-205 DM 3189 DM-3189 LDN193189 LDN-193189 LDN 193189 LDN193189(DM3189) LDN193189 free base LDN193189 LDN193189 HCl 4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline
CAS	1062368-24-4
化学式	C25H22N6
分子量	406.48
InChIKey	XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N
密度	1.33
溶解度	H2O: 可溶物5mg/mL，澄清 (温热)
酸度系数	8.79±0.10(Predicted)
存储条件	Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
外观	粉末
颜色	yellow to orange
体外研究	LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。 LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2 最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。
体内研究	在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。
WGK Germany	3
海关编号	29339900
上游原料	4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-3-胺 4-喹啉甲醇 4-(氯甲基)喹啉

LDN-193189 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.086 ml	10.43 ml	20.859 ml
5 mM	0.417 ml	2.086 ml	4.172 ml
10 mM	0.209 ml	1.043 ml	2.086 ml
5 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.417 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

LDN-193189 - 简介

LDN-193189是一种小分子化合物，化学名称为(3S,4R)-N-[benzo[b]thien-4-ylmethyl]-4-(3-hydroxypropyl) piperidine-1-carboxamide。它是一种选择性和可逆性的小分子BMP（骨形成蛋白）类型Ⅰ受体激动剂。它通过抑制BMP信号传导途径中的活化作用来发挥作用。该化合物在体内可以选择性地阻断BMP蛋白与其对应的受体之间的结合，从而抑制骨形成和组织重塑过程。

LDN-193189主要用于研究骨发生、神经发生和组织发生等过程。它可以被用来探索BMP途径在上述过程中的调控机制，从而更好地了解这些生物学过程。其对骨形成和重塑的抑制作用，LDN-193189还显示出潜力用于治疗与骨相关的疾病，如骨质疏松和骨骼畸形等。

LDN-193189的制法一般通过化学合成得到。制备方法包括合成包含苯并噻吩骨架和α，β-不饱和酯结构的中间体，然后通过纯化和结构确认等步骤获得目标化合物。

LDN-193189的安全信息：需要谨慎使用，因为它可能具有一定的毒性。使用时应严格按照实验室安全操作规程进行操作，并采取必要的防护措施，如戴手套、穿实验服等。使用前应对该化合物的风险进行全面评估，并在合适的储存环境中保存，远离火源和易燃物质。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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