LY2109761
4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉(LY2109761)
CAS: 700874-71-1
化学式: C26H27N5O2
| 中文名 | 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉 |
| 英文名 | LY2109761 |
| 别名 | 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉)乙氧基]喹啉 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉 |
| 英文别名 | LY210976 LY2109761 N-CYCLOPENTYL-Β-ALANINE N-CYCLOPENTYL-WEI -ALANINE 4-[5,6-Dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]quinoline 4-[2-[4-(2-pyridin-2-yl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin-7-yl]oxyethyl]Morpholine Quinoline, 4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]- |
| CAS | 700874-71-1 |
| 化学式 | C26H27N5O2 |
| 分子量 | 441.52 |
| 密度 | 1.34 |
| 沸点 | 640.9±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO 2 mg/ml (4.52 mM); 水 <1 mg/ml (<1毫米); 乙醇 <1 mg/ml (<1毫米) |
| 酸度系数 | 6.27±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长，没有抗增殖效果，但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长，这种作用存在剂量依赖性，按2 μM 和 20 μM处理，则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性，完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡，处理8小时，凋亡达 26%，且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达，而显著阻断迁移和入侵，而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞，通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖，而与辐射联合处理可显著增强。 |
| 体内研究 | LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理，或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型，显著降低肿瘤体积，分别降低~70%和~90%, 延长寿命，半数生存期分别为45.0 天和77.5天，且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型，显著抑制肿瘤生长，分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度，且作用于U87MG移植瘤小鼠模型，显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。 |
| 海关编号 | 29349990 |
| 上游原料 | 吗啉 |
LY2109761 - 介绍
LY2109761是一种新型的，选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。
最后更新：2022-10-16 17:41:46
供应商列表
现货供应
产品名: 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉 去供应商网站查看 询盘CAS: 700874-71-1
产地: 上海
规格: 97%
价格: 5mg 520,10mg 800,50mg 2400
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403
微信: 18301782025
产品描述: 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉 97% 源叶 货号：S49933
现货供应
产品名: 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉 去供应商网站查看 询盘CAS: 700874-71-1
产地: 上海
规格: 97%
价格: 5mg 520,10mg 800,50mg 2400
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403
微信: 18301782025
产品描述: 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉 97% 源叶 货号：S49933
LY2109761的上游原料
您刚刚浏览过
你知道吗？
微信搜索化工百科或扫描下方二维码，添加化工百科小程序，随时随地查信息！