Lazertinib_化工百科

中文名	Lazertinib
英文名	N-{5-[(4-{4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl}pyrimidin-2-yl)amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl}prop-2-enamide
别名	兰泽替尼阿比妥珠单抗中间体化合物LAZERTINIB N-(5-((4-(4-((二甲氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基)氨基)-4-甲氧基-2-吗啉苯基)丙烯酰胺 N-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)甲基]-3-苯基-1H-吡唑-1-基]嘧啶-2-基]氨基]-4-甲氧基-2-吗啉基苯基]丙烯酰胺
英文别名	YH25448 GNS1480 CS-2767 YH-25448 YH 25448 GNS-1480 YH25448 YH-25448 GNS-1480 GNS1480. YH 25448 GNS 1480 LAZERTINIB Lazertinib Lazertinib(YH25448,GNS-1480) N-{5-[(4-{4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl}pyrimidin-2-yl)amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl}prop-2-enamide
CAS	1903008-80-9
化学式	C30H34N8O3
分子量	554.64
密度	1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	溶于DMSO
酸度系数	12.39±0.70(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM。
体内研究	在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC 0-last 比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效。
参考资料展开查看	1. Byoung Chul Cho, et al. YH25448, a 3rd Generation EGFR-TKI, in Patients with EGFR-TKI-resistant NSCLC: Phase I/II Study Results.

Lazertinib - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.803 ml	9.015 ml	18.03 ml
5 mM	0.361 ml	1.803 ml	3.606 ml
10 mM	0.18 ml	0.901 ml	1.803 ml
5 mM	0.036 ml	0.18 ml	0.361 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Lazertinib - 动物实验

Animal Models: An intracranial tumor growth model (BALB/c nude mice inoculate with H1975-luc cells)Dosages: 10 and 25 mg/kgAdministration: --

最后更新：2023-08-16 21:32:38

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