MEK1抑制剂(SELUMETINIB)

中文名	司美替尼
英文名	5-(4-Bromo-2-chlorophenylamino)-4-fluoro-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carbohydroxamic acid 2-hydroxyethyl ester
别名	司美替尼司美替尼(系统里没有) 司美替尼-AZD6244 MEK1抑制剂(SELUMETINIB) 司美替尼, 一种高选择性的MEK1抑制剂 3-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷盐酸盐 5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺 5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-甲酰胺
英文别名	AZD6244 ZD-6244 AZD 6244 ARRY-142886 ARRY 142886 SelumetinibAZD624 Selumetinib, Free BaseAZD6244ARRY-142886 6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide 5-[(4-Bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-car 5-[(4-Bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide 5-(4-Bromo-2-chlorophenylamino)-4-fluoro-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carbohydroxamic acid 2-hydroxyethyl ester
CAS	606143-52-6
EINECS	207-313-3
化学式	C17H15BrClFN4O3
分子量	457.68
密度	1.69
熔点	>219°C (dec.)
溶解度	溶于DMSO (高达50毫克/毫升) 或乙醇 (高达2毫克/毫升)
酸度系数	14.20±0.10(Predicted)
存储条件	-20°
稳定性	自供应购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 下储存长达2个月。
外观	米色粉末。
颜色	White
体外研究	AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。
体内研究	活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。
海关编号	29349990
上游原料	5-((4-溴-2-氯苯基)氨基)-4-氟-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-羧酸甲酯

MEK1抑制剂(SELUMETINIB) - 介绍

Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。

最后更新：2022-10-16 17:27:00

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