中文名 | AMG-337 |
英文名 | AMG-337 |
别名 | 化合物AMG337 AMG-337游离态 MET激酶抑制剂(AMG-337) |
英文别名 | CS-1559 AMG 337 AMG-337 (R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one 6-[(1R)-1-[8-Fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one 1,6-Naphthyridin-5(6H)-one, 6-[(1R)-1-[8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)- |
CAS | 1173699-31-4 |
化学式 | C23H22FN7O3 |
分子量 | 463.46 |
密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
酸度系数 | 2.10±0.20(Predicted) |
存储条件 | Refrigerator, under inert atmosphere |
外观 | 固体 |
颜色 | Pale Yellow |
体外研究 | AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。 |
体内研究 | AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.158 ml | 10.788 ml | 21.577 ml |
5 mM | 0.432 ml | 2.158 ml | 4.315 ml |
10 mM | 0.216 ml | 1.079 ml | 2.158 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.216 ml | 0.432 ml |
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