MET酪氨酸激酶抑制剂(LY2801653)
LY2801653(LY2801653)
CAS: 1206799-15-6
化学式: C30H22F2N6O3
| 中文名 | LY2801653 |
| 英文名 | LY2801653 |
| 别名 | 美乐替尼 梅沙替尼 化合物MERESTINIB MET酪氨酸激酶抑制剂(LY2801653) N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 2级 |
| 英文别名 | CS-685 LY2801653 LY2801653 Merestinib MERESTINIB LY-2801653 LY 2801653 MET INHIBITOR MET inhibitor LY2801653(Merestinib) N-(3-fluoro-4-((1-Methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-Methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxaMide N-[3-Fluoro-4-[[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-3-pyridinecarboxamide |
| CAS | 1206799-15-6 |
| EINECS | 806-589-8 |
| 化学式 | C30H22F2N6O3 |
| 分子量 | 552.53 |
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 795.3±60.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 10.83±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | LY2801653在体外对MET信号通路依赖的细胞散射和细胞增殖具有作用。相比于在那些没有过表达MET的细胞系来说，在过表达MET（MET基因扩增）的细胞系中（MKN45, Hs746T和H1993），LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能对13种突变型MET（单点突变）具有活性作用，对其他几种酪氨酸激酶受体也发挥有效活性：MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2，对丝氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460细胞中，LY2801653抑制MET自磷酸化，IC50为35.2±6.9 nM，在S114细胞中，IC50为59.2 nM。 |
| 体内研究 | 在扩增MET(MKN45)、MET自分泌（U-87MG和KP4）、过表达MET（H441）的异种移植物模型中，LY2801653具有有效的抗肿瘤活性和血管正常化效应。LY280165能在异种移植肿瘤中诱导血管的正常化，在所研究的动物模型中，LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短，为2.9小时，而在非人类灵长类动物中为14.3小时。 目前，LY2801653作为抗晚期癌症的检测药物，正处于临床1期的研究。 |
MET酪氨酸激酶抑制剂(LY2801653) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.81 ml | 9.049 ml | 18.099 ml |
| 5 mM | 0.362 ml | 1.81 ml | 3.62 ml |
| 10 mM | 0.181 ml | 0.905 ml | 1.81 ml |
| 5 mM | 0.036 ml | 0.181 ml | 0.362 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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产品名: Merestinib (LY2801653) 去供应商网站查看 询盘CAS: 1206799-15-6
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