MI-463
MI-463(4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile)
CAS: 1628317-18-9
化学式: C24H23F3N6S
| 中文名 | MI-463 |
| 英文名 | 4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile |
| 别名 | MI-463游离态 化合物MI-463 |
| 英文别名 | MI463 MI 463 MI-463 1628317-18-9 4-Methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)meth 4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile 1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]- |
| CAS | 1628317-18-9 |
| 化学式 | C24H23F3N6S |
| 分子量 | 484.54 |
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 663.2±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL 母液保存：分装冻存，避免反复冻融；-20℃，1个月；-80℃，6个月（稀释后溶液温度低保存可能会析出，尽量现用现配）细胞实验:先用DMSO溶解：再用培养基进行稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在0.1%以下，最高不要超过0.5%，并设置相应浓度的DMSO对照组。动物实验：先用DMSO溶解：再用水或者生理盐水等去稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。可以通过添加助溶剂来帮助溶解，比如植物油、Tween80、甘油、羧甲基纤维素钠和PEG400等。具体方式请参考文献。悬浊液可用于口服和腹腔注射，不会影响产品活性。 |
| 酸度系数 | 14.56±0.30(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制，GI50为0.23 μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，处理以亚微摩尔（0.1-1 μM）MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调。 |
| 体内研究 | MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质，在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后，在外周血中能达到比较高的浓度，口服生物利用度也较高（~45%）。在小鼠异种移植瘤模型（将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内，MI-463并不损害正常的造血功能。 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Borkin D, He S, Miao H, Kempinska K, Pollock J, Chase J, Purohit T, Malik B, Zhao T, Wang J, Wen B, Zong H, Jones M, Danet-Desnoyers G, Guzman ML, Talpaz M, Bixby DL, Sun D, Hess JL, Muntean AG, Maillard I, Cierpicki T, Grembecka J. Pharmacologic inhibition of the Menin-MLL interaction blocks progression of MLL leukemia in vivo. Cancer Cell. 2015 Apr 13;27(4):589-602. doi: 10.1016/j.ccell.2015.02.016. Epub 2015 Mar 26. PMID: 25817203; PMCID: PMC4415852. 2: Kato I, Kasukabe T, Kumakura S. Menin‑MLL inhibitors induce ferroptosis and enhance the anti‑proliferative activity of auranofin in several types of cancer cells. Int J Oncol. 2020 Oct;57(4):1057-1071. doi: 10.3892/ijo.2020.5116. Epub 2020 Aug 28. PMID: 32945449. |
MI-463 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.064 ml | 10.319 ml | 20.638 ml |
| 5 mM | 0.413 ml | 2.064 ml | 4.128 ml |
| 10 mM | 0.206 ml | 1.032 ml | 2.064 ml |
| 5 mM | 0.041 ml | 0.206 ml | 0.413 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
MI-463 - 细胞实验
Leukemia cells are treated with MI-463 or 0.25% DMSO and cultured at 37 °C for 7 days. Media is changed on day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration and MI-463 is re-supplied. MTT cell proliferation assay kit is then employed, and plates are read for absorbance at 570 nm using a microplate reader.
最后更新：2023-08-16 21:32:38
MI-463 - 动物实验
For efficacy studies in MV4;11 subcutaneous xenograft mice model, 5×10^6 cells are injected into the 4-6 week old female BALB/c nude mice. Treatment is started when the tumor size reached ~100 mm^3. Vehicle (25% DMSO, 25% PEG400, 50% PBS) or MI-463 are administrated once daily at designated doses using i.p. injections.
最后更新：2023-08-16 21:32:38
MI-463 - 简介
MI-463是一种有机化合物，化学名为1-[4-(3-硝基苯基)苯基]丙酮。其化学结构为C16H13NO3。
MI-463的主要用途是作为一种有机光敏染料，常用于光敏聚合物材料的制备。它可以在紫外光的激发下吸收能量，并转化为化学反应的开始。MI-463在光固化胶、光刻胶和光敏聚合物等领域具有广泛的应用。
MI-463的制备方法较为复杂，一般需要通过化学反应进行合成。具体的制法可以根据反应条件的不同，采用不同的合成路线，如用硝化反应引入硝基基团，再进行进一步的取代反应，最终得到MI-463。
MI-463是一种有机化合物，具有较强的毒性，应避免直接接触皮肤和眼睛，避免吸入其蒸气。
在操作MI-463时，应戴上适当的个人防护装备，如实验手套、防护眼镜和实验室外套等。
MI-463应存放在密封的容器中，远离高温和明火。
在使用MI-463时，应遵循相关的安全操作规程，并注意防火防爆措施。
MI-463的主要用途是作为一种有机光敏染料，常用于光敏聚合物材料的制备。它可以在紫外光的激发下吸收能量，并转化为化学反应的开始。MI-463在光固化胶、光刻胶和光敏聚合物等领域具有广泛的应用。
MI-463的制备方法较为复杂，一般需要通过化学反应进行合成。具体的制法可以根据反应条件的不同，采用不同的合成路线，如用硝化反应引入硝基基团，再进行进一步的取代反应，最终得到MI-463。
MI-463是一种有机化合物，具有较强的毒性，应避免直接接触皮肤和眼睛，避免吸入其蒸气。
在操作MI-463时，应戴上适当的个人防护装备，如实验手套、防护眼镜和实验室外套等。
MI-463应存放在密封的容器中，远离高温和明火。
在使用MI-463时，应遵循相关的安全操作规程，并注意防火防爆措施。
最后更新：2024-04-09 20:48:19
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