MK-2461
MK-2461(N-((2R)-1,4-Dioxan-2-ylmethyl)-N-methyl-N'-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]sulfam)
CAS: 917879-39-1
化学式: C24H25N5O5S
| 中文名 | MK-2461 |
| 英文名 | N-((2R)-1,4-Dioxan-2-ylmethyl)-N-methyl-N'-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]sulfam |
| 别名 | C-MET抑制剂(MK-2461) |
| 英文别名 | MK2461 CS-528 MK 2461 MK-2461 Mk-2461 . 9-[[[(2R)-1,4-DIOXAN-2-YL]METHYL-METHYLSULFAMOYL]AMINO]-2-(1-METHYLPYRAZOL-4-YL)-11-OXOBENZO[1,2]CYCLOHEPTA[2,4-B]PYRIDINE N-((2R)-1,4-Dioxan-2-ylmethyl)-N-methyl-N'-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]sulfam N-((2R)-1,4-Dioxan-2-ylmethyl)-N-methyl-N'-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]sulfamide Sulfamide, N-[(2R)-1,4-dioxan-2-ylmethyl]-N-methyl-N'-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]- |
| CAS | 917879-39-1 |
| 化学式 | C24H25N5O5S |
| 分子量 | 495.55 |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 192-193 °C |
| 沸点 | 732.4±70.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 6.81±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | MK-2461能有效抑制FGFR1, FGFR2, FGFR3, KDR, TrkA, TrkB和Flt4，IC50分别为65 nM, 39 nM, 50 nM, 44 nM, 46 nM, 61 nM,和 78 nM。相比于野生型c-Met,，MK-2461更有效地抑制致原癌基因c-Met突变体 N1100Y, Y1230C, Y1230H, Y1235D,和M1250Tn1100y， IC 50分别为1.5 nM, 1.5 nM, 1.0 nM, 0.5 nM, 和0.4 nM。MK-2461与磷酸化c - met结合更强。MK-2461有效抑制ATP诱导的c-Met自身磷酸化产生在羧基端对接域，而不是激活环。与此相反，MK-2461在Kato III细胞和h1703细胞中抑制FGFR2 (Y653/Y654)和 PDGFR-α (Y849)的激活环磷酸活化，IC 50均 < 0.3μM。MK-2461在4MBr-5细胞中抑制肝细胞生长因子诱导的丝裂原，IC 50为204nM，和在HPAF II 细胞中肝细胞生长因子诱导的迁移，IC 50为404 nM，以及肝细胞生长因子诱导的MDCK细胞分支管型的形成。此外，MK-2461有效抑制由还Tpr-Met或Tpr-Met（y362c）突变的32D细胞中IL-3非依赖性增殖，IC 50 为~ 100nM。MK-2461明显抑制广谱肿瘤细胞系增殖，特别是针对高表达MET和FGFR2的癌细胞。 |
| 体内研究 | MK-2461治疗显着抑制在GTL-16 肿瘤中c-Met（y1349）磷酸化，IC 50 ~ 1μM。口服MK-2461剂量为10mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg，每日两次，或200mg/kg，每日一次。口服处理可有效抑制GTL-16移植小鼠模型中肿瘤生长，抑制率分别为62%，77%，75%，和90%。同样，MK-2461处理含c-Met单核苷酸突变T3936C和T3997C的NI H3T 3肿瘤细胞，剂量为134 mg/kg，每天两次，抑制率分别为78%和62%。 |
MK-2461 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.018 ml | 10.09 ml | 20.18 ml |
| 5 mM | 0.404 ml | 2.018 ml | 4.036 ml |
| 10 mM | 0.202 ml | 1.009 ml | 2.018 ml |
| 5 mM | 0.04 ml | 0.202 ml | 0.404 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
MK-2461 - 简介
MK-2461是一种化合物，其化学名为2-[2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-en-1-yl)-7-oxo-7H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]acetic acid。
MK-2461通常用作Janus激酶（JAK）抑制剂，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。JAK是一种酶蛋白，参与了细胞信号转导通路，并在免疫反应、癌症和炎症等疾病的发展中起到重要作用。MK-2461可通过抑制JAK实现治疗作用。
MK-2461的制法可以通过合成化学方法来完成。
MK-2461应该根据良好的实验室操作规范使用，并且在化学实验室中进行操作。
此化合物可能对人体产生毒性，应采取适当的防护措施，如佩戴防护手套、护目镜和防护服。
在使用或处理MK-2461时，应避免吸入、摄入或接触皮肤和眼睛。
储存MK-2461时，请将其存放在密闭的容器中，并放置在阴凉干燥的地方，远离火源和易燃物质。
如不慎接触到MK-2461，应立即用大量清水冲洗，并寻求医学意见。
使用和处理MK-2461时，请遵循相关安全操作规程，并根据具体情况咨询专业人士。
MK-2461通常用作Janus激酶（JAK）抑制剂，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。JAK是一种酶蛋白，参与了细胞信号转导通路，并在免疫反应、癌症和炎症等疾病的发展中起到重要作用。MK-2461可通过抑制JAK实现治疗作用。
MK-2461的制法可以通过合成化学方法来完成。
MK-2461应该根据良好的实验室操作规范使用，并且在化学实验室中进行操作。
此化合物可能对人体产生毒性，应采取适当的防护措施，如佩戴防护手套、护目镜和防护服。
在使用或处理MK-2461时，应避免吸入、摄入或接触皮肤和眼睛。
储存MK-2461时，请将其存放在密闭的容器中，并放置在阴凉干燥的地方，远离火源和易燃物质。
如不慎接触到MK-2461，应立即用大量清水冲洗，并寻求医学意见。
使用和处理MK-2461时，请遵循相关安全操作规程，并根据具体情况咨询专业人士。
最后更新：2024-04-09 19:05:17
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