MTORC1和MTORC2抑制剂(OSI-027)

中文名	OSI-027
英文名	OSI-027
别名	化合物OSI-027 MTORC1和MTORC2抑制剂(OSI-027) 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
英文别名	OSI-027 ASP4786 4-(4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f] [1,2,4]Triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic Acid trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid (1r,4r)-4-(4-amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[1,5-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid 4-(4-aMino-5-(7-Methoxy-1H-indol-2-yl)-1,2-dihydroiMidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid hydrochloride trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid OSI-027 OSI-027 trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid
CAS	936890-98-1
化学式	C21H22N6O3
分子量	406.44
密度	1.59
熔点	>149°C (subl.)
溶解度	DMSO (微溶)
酸度系数	4.44±0.10(Predicted)
存储条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
外观	固体
颜色	Pale Beige to Light Beige
体外研究	OSI-027对mTORC1和mTORC2表现出选择性且ATP竞争性抑制活性，IC50分别为22 nM 和 65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信号，细胞试验中IC50 为1 μM。 OSI-027对几种衍生自骨髓/巨核细胞的急性白血病细胞系，包括U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和MEG-01细胞表现出剂量依赖性抗增殖活性。最近的一项研究表明，OSI-027对mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌细胞中Akt (S473)磷酸化和细胞增殖。
体内研究	在GEO结肠直肠异种移植物中，OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效应器，包括4E-BP1，Akt，和S6磷酸化。此外，OSI-027同时抑制mTORC1和mTORC2，且对mTORC1的抑制比rapamycin更有效。

MTORC1和MTORC2抑制剂(OSI-027) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.46 ml	12.302 ml	24.603 ml
5 mM	0.492 ml	2.46 ml	4.921 ml
10 mM	0.246 ml	1.23 ml	2.46 ml
5 mM	0.049 ml	0.246 ml	0.492 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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