中文名 | Mocetinostat (MGCD0103) |
英文名 | Mocetinostat (MGCD0103) |
别名 | 化合物MOCETINOSTAT HDAC抑制剂(MOCETINOSTAT) N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 |
英文别名 | MG0103 MGCD0103 Mocetinostat MGCD0103(Mocetinostat) Mocetinostat (MGCD0103) Mocetinostat (MGCD0103,MG0103) BKT140, TF 14016, 4-FLUOROBENZOYL, 4F-BENZOYL-TN14003, T140 N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide Mocetinostat (MGCD0103) |
CAS | 726169-73-9 |
化学式 | C23H20N6O |
分子量 | 396.44 |
密度 | 1.340±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >170oC (dec.) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达25 mg/ml) |
酸度系数 | 13.13±0.70(Predicted) |
存储条件 | RT |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-white |
体外研究 | MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分,包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外,MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶,但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的,因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态,在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%,而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。 |
体内研究 | 在裸鼠中,MGCD0103明显抑制人类移植瘤的生长,及抑制肿瘤中组蛋白乙酰化诱导的的相关抗癌活性。MGCD0103每天口服处理携带移植的晚期 A549肿瘤 的裸鼠,13天后,明显降低生长,这种作用存在剂量依赖性。MGCD0103与对照组相比,明显阻断肿瘤生长,且体重没有改变。此外, MGCD0103不会使WBC数降低,且耐受性很好。 MGCD0103 作用于许多 其他人类移植瘤模型包括NSCLC H1437,是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物,13天后,完全抑制肿瘤生长,且动物体重没有下降。 MGCD0103降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好,tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法,是一种血管舒张药。此外, MGCD0103提高肺动脉加速时间,且降低肺动脉的收缩,说明HDAC 抑制剂作用于肺血管具有很好效果。 |
上游原料 | 4-[[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]甲基]苯甲酸甲酯 849235-68-3 邻苯二胺 |
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