N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺

中文名	GSK2141795
英文名	GSK2141795
别名	优普色替 AKT广谱抑制剂(GSK2141795) GSK-2141795,UPROSERTIB,AKT抑制剂 UPROSERTIB, 一种有效的,选择性的 AKT 广谱抑制剂 N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺
英文别名	CS-1304 UPROSERTIB Uprosertib GSK2141795 GSK 2141795C GSK-2141795,UPROSERTIB Uprosertib(GSK2141795) Uprosertib , GSK2141795C N-[(1S)-2-Amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide
CAS	1047634-65-0
化学式	C18H16Cl2F2N4O2
分子量	429.25
溶解度	DMSO: ≥ 36 mg/mL
存储条件	-20℃
体外研究	Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡。
体内研究	在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。

N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.33 ml	11.648 ml	23.297 ml
5 mM	0.466 ml	2.33 ml	4.659 ml
10 mM	0.233 ml	1.165 ml	2.33 ml
5 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.466 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺 - 简介

GSK2141795是一种化合物，化学名称为(3S,4R)-3-[(4-tert-Butoxyphenyl)methyl]-4-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrrolidine。它是一种选择性突变型B-RAF抑制剂，可以抑制细胞内的突变型B-RAF蛋白的活性。这种化合物主要用于肿瘤治疗，特别是对于突变型B-RAF引起的肿瘤如恶性黑色素瘤具有较好的疗效。GSK2141795的制法是通过有机合成方法合成得到的。

GSK2141795可能对人体健康产生潜在的危害，如刺激性、毒性等。在使用前应进行必要的安全评估和实验室实验。
对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人，缺乏足够的研究数据，应避免或谨慎使用。

最后更新：2024-04-09 21:04:16

N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺

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