N-(2-氨基乙基)-5-氯-2-吡啶羧酰胺
LAZABEMIDE(LAZABEMIDE)
CAS: 103878-84-8
化学式: C8H10ClN3O
| 中文名 | LAZABEMIDE |
| 英文名 | LAZABEMIDE |
| 别名 | 拉扎贝胺 N-(2-氨基乙基)-5-氯-2-吡啶羧酰胺 |
| 英文别名 | LAZABEMIDE Ro-19-6327 Lazabemide hydrate LAZABEMIDE HYDROCHLORIDE N-(2-aminoethyl)-5-chloropyridine-2-carboxamide N-(2-Aminoethyl)-5-chloro-2-pyridinecarboxamide 2-PyridinecarboxaMide, N-(2-aMinoethyl)-5-chloro- |
| CAS | 103878-84-8 |
| 化学式 | C8H10ClN3O |
| 分子量 | 199.64 |
| 密度 | 1.286±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 397.4±37.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 22 mg/mL |
| 酸度系数 | 12.90±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to tan |
| 物化性质 | 单盐酸拉扎贝胺(Lazabemide Monohydrochloride)：C8Hl0ClN3O?HCl。[103878-83-7]。从甲醇-乙醚结晶，熔点193～195℃。分配系数(正辛醇脉)：约0.1。pKa 8.9。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：1000~2000口服。 |
| 体外研究 | The in vitro binding characteristics of both radiolabeled inhibitors revealed them to be selective, high-affinity ligands for the respective enzymes. K D and B max values for 3 H-Ro 19-6327 in rat cerebral cortex are 18.4 nM and 3.45 pmol/mg protein, respectively. The IC 50 values for lazabemide are: 86 μM for NA uptake; 123 μM for 5HT uptake; > 500 μM for DA uptake, respectively.. Lazabemide (5 μM) inhibits human MAO-B and MAO-A with IC 50 of 6.9 nM and >10 nM, respectively. And it inhibits rat MAO-B and MAO-A with IC 50 of 37 nM and >10 μM, respectively ina enzymatic assay.Lazabemide differs from L-deprenyl in their ability to induce release of endogenous monoamines from synaptosomes. Thus, Lazabemide (500 μM) induces a greater 5 HT release than does L-deprenyl, but is less effective than L-deprenyl in releasing DA. On the contrary, lazabemide was almost completely inactive on either 5-HT and DA release. Lazabemide (250 nM) results in a clear inhibition of DOPAC formation, while does not increase the accumulation of newly-formed DA in those tubular epithelial cells loaded with 50 microM L-DOPA. |
| 体内研究 | Lazabemide (3 mg/kg) attenuates ichemia reperfusion-induced hydroxyl radical generation and pretreatment with Lazabemide showed decreased DOPAC levels in comparison with those of their respective vehicle-treated control groups. |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| 上游原料 | 5-氯吡啶-2-羧酸 |
N-(2-氨基乙基)-5-氯-2-吡啶羧酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.009 ml | 25.045 ml | 50.091 ml |
| 5 mM | 1.002 ml | 5.009 ml | 10.018 ml |
| 10 mM | 0.501 ml | 2.505 ml | 5.009 ml |
| 5 mM | 0.1 ml | 0.501 ml | 1.002 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N-(2-氨基乙基)-5-氯-2-吡啶羧酰胺 - 简介
它在水中微溶，可溶于乙醇和氢氧化钠溶液。
LAZABEMIDE主要通过抑制脑内的单胺氧化酶来起作用。单胺氧化酶是一种酶，参与调节神经传递物质的水平。抑制该酶可以增加多巴胺等神经递质的浓度，从而提高神经传递的效率。LAZABEMIDE被用作一种疗法，以减轻帕金森病患者神经递质损失而导致的运动障碍等症状。
LAZABEMIDE的制法包括化学合成以及采用工业化合成的方法。具体的制法和合成路径可以在专业的化学文献中找到。
最后更新：2024-04-09 21:04:16
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