N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸

中文名	10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
英文名	10-Propargyl-10-deazaaminopterin
别名	普拉曲沙普拉曲沙杂质 PDX模型服务 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸 (2S)-2-(4-(1-(2,4-二氨基喋呤-6-基)戊-4-炔-2-基)苯甲酰胺基)戊二酸
英文别名	Pdx Pralatrexate Unii-A8Q8I19Q20 FOLOTYN PRALATREXATE 10-Propargyl-10-deazaaminopterin N-{4-[1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl]benzoyl}-L-glutamic acid N-(4-(1-((2,4-Diamino-6-pteridinyl)methyl)-3-butynyl)benzoyl)-L-glutamic acid L-Glutamic acid, N-(4-(1-((2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl)-3-butynyl)benzoyl)- N-(4-{1-[(2,4-diaMinopteridin-6-yl)Methyl]but-3-yn-1-yl}benzoyl)-L-glutaMic acid
CAS	146464-95-1
化学式	C23H23N7O5
分子量	477.47
InChI	InChI=1/C23H23N7O5/c1-2-3-14(10-15-11-26-20-18(27-15)19(24)29-23(25)30-20)12-4-6-13(7-5-12)21(33)28-16(22(34)35)8-9-17(31)32/h1,4-7,11,14,16H,3,8-10H2,(H,28,33)(H,31,32)(H,34,35)(H4,24,25,26,29,30)/t14?,16-/m0/s1
密度	1.471±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	215 °C(dec.)
水溶性	Insoluble in water
溶解度	溶于DMSO (25 °C时28 mg/ml)，水 (25 °C时 <1 mg/ml) 和乙醇 (<1 mg/ml)
折射率	1.703
酸度系数	3.53±0.10(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末或结晶
颜色	White to Light yellow
体外研究	Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表达，通过Western印迹来分析。 Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输，并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用，IC 50在皮摩尔范围内。 Pralatrexate具有优越胞内运输，通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性，它优于其他抗叶酸剂的活性。 Pralatrexate的相对于氨甲喋呤（MTX）的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度，前者在该载体是饱和时不那么重要。
体内研究	Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性，如一些动物死前的显著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。

N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸 - 介绍

Pralatrexate 是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。

最后更新：2022-10-16 17:14:00

N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸 - 简介

10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤是一种有机化合物，常简称为EZA。以下是关于EZA的性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：
- EZA是一种白色结晶固体。
-
- EZA具有较高的热稳定性，可在高温条件下存放和使用。

用途：

制法：
- EZA的制备通常通过化学合成的方法进行。
- 一种常见的制备方法是将2,4,5-三氨基嘧啶与正丁炔醇反应，得到EZA。

安全信息：
- EZA具有一定的毒性，应小心处理。
- 在使用和操作EZA时，需要采取适当的安全措施，如佩戴防护手套、护目镜和防护服等。
- EZA应远离火源和氧化剂，避免与易燃物接触。在操作时，应注意防止其吸入、接触皮肤和眼睛，以避免不良反应发生。

最后更新：2024-04-09 02:00:07

N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸

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