N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐

中文名	N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐
英文名	N-(4-Piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide hydrochloride
别名	AT 7519 盐酸盐 N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧胺盐酸盐 N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苄氨基)-1H-吡唑-3-羧氨盐酸盐 N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐
英文别名	CS-266 AT7519 AT 7519 AT-7519 AT-7519 AT-7519(HCl) AT 7519 HYDROCHLORIDE AT-7519 HYDROCHLORIDE AT7519 (Hydrochloride) 4-(2,6-Dichlorobenzamido)-N-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide HCl N-(4-piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide Hcl N-(4-piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide Hcl N-(4-Piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide hydrochloride
CAS	902135-91-5
化学式	C16H18Cl3N5O2
分子量	418.7
InChI	InChI=1S/C16H17Cl2N5O2.ClH/c17-10-2-1-3-11(18)13(10)15(24)22-12-8-20-23-14(12)16(25)21-9-4-6-19-7-5-9;/h1-3,8-9,19H,4-7H2,(H,20,23)(H,21,25)(H,22,24);1H
存储条件	-20℃
体外研究	AT7519是一种ATP竞争性CDK抑制剂，对CDK1的K i 值为38 nM。AT7519对所有非CDK激酶没有活性，除了GSK3β (IC50 = 89 nM)。AT7519在各种人肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，IC50值范围为40 nM(对MCF-7)到940 nM(对SW620)，与对CDK1和CDK2的抑制一致。 AT7519在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中诱导剂量依赖性细胞毒性，在48小时，IC50值范围为0.5到2 μM，最敏感的细胞系为MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM)，最耐药的是MM.1R (>2 μM)。它在外周血单核细胞(PBMNC)中不会诱导细胞毒性。AT7519部分抑制IL6和IGF-1诱导的增殖优势，以及骨髓基质细胞(BMSCs)的保护作用。AT7519在丝氨酸2和丝氨酸5位点诱导快速的RNA pol II CTD去磷酸化，并导致转录的抑制，部分有助于AT7519诱导的MM细胞的细胞毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化诱导GSK-3β的活化，这也有助于AT7519诱导的独立于转录抑制的细胞凋亡。
体内研究	在HCT116和HT29结肠癌异种移植物模型中，AT7519 (9.1 mg/kg)每天两次给药引起早期和晚期皮下注射的肿瘤退化。在人MM异种移植小鼠模型中，AT7519治疗(15 mg/kg)抑制肿瘤生长，并延长小鼠平均整体存活期，这与增加的caspase 3活化相关。
参考资料展开查看	1: Komiyama T, Kihara H, Hirose K, Yoshimoto R, Shigematsu H. AT-1015, a novel serotonin2A receptor antagonist, improves resaturation of exercised ischemic muscle in hypercholesterolemic rabbits. J Vasc Surg. 2004 Mar;39(3):661-7. PubMed PMID: 14981464. 2: Rashid M, Watanabe M, Nakazawa M, Nagatomo T. AT-1015, a newly synthesized 5-HT2 receptor antagonist, dissociates slowly from the 5-HT2 receptor sites in rabbit cerebral cortex membrane. J Pharm Pharmacol. 2002 Aug;54(8):1123-8. PubMed PMID: 12195828. 3: Rashid M, Watanabe M, Nakazawa M, Nakamura T, Hattori K, Nagatom T. Assessment of affinity and dissociation ability of a newly synthesized 5-HT2 antagonist, AT-101 5: comparison with other 5-HT2 antagonists. Jpn J Pharmacol. 2001 Nov;87(3):189-94. PubMed PMID: 11885967. 4: Kihara H, Koganei H, Hirose K, Yamamoto H, Yoshimoto R. Antithrombotic activity of AT-1015, a potent 5-HT(2A) receptor antagonist, in rat arterial thrombosis model and its effect on bleeding time. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 21;433(2-3):157-62. PubMed PMID: 11755147. 5: Kihara H, Hirose K, Koganei H, Sasaki N, Yamamoto H, Kimura A, Nishimori T, Shoji M, Yoshimoto R. AT-1015, a novel serotonin (5-HT)2 receptor antagonist, blocks vascular and platelet 5-HT2A receptors and prevents the laurate-induced peripheral vascular lesion in rats. J Cardiovasc Pharmacol. 2000 Apr;35(4):523-30. PubMed PMID: 10774780.

N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.616 ml	13.081 ml	26.162 ml
5 mM	0.523 ml	2.616 ml	5.232 ml
10 mM	0.262 ml	1.308 ml	2.616 ml
5 mM	0.052 ml	0.262 ml	0.523 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐 - 简介

N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐是一种有机化合物，具有以下性质：

外观：呈白色或类白色结晶固体。
溶解性：可溶于极性有机溶剂如乙醇和二甲基亚砜，稍溶于水。

N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐主要用途：

农药领域：可用于合成具有杀菌、杀虫活性的农药。
研究领域：可作为实验室内合成其他有机化合物的原料。

制备N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐的方法一般通过以下步骤进行：

将2,6-二氯苯甲酸和N-哌啶甲酰胺在碱性条件下反应，得到N-(4-哌啶基)-2,6-二氯苯甲酰胺。
接下来，将N-(4-哌啶基)-2,6-二氯苯甲酰胺与甲酰胺在有机溶剂中反应，生成N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺。
将N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺与盐酸反应，得到N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐。

安全信息：N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐可能具有一定的危险性，故应遵循以下安全措施：

避免直接接触：应该避免直接接触该物质，如接触到皮肤或眼睛，应立即用大量清水冲洗并及时就医。
储存注意：应将该物质存放在干燥、通风良好的地方，远离火源和氧化剂。
防护措施：在处理该物质时，应佩戴防护手套、护目镜和防护服，确保操作区域通风良好。
废弃物处理：废弃物应按照当地法规进行处理，不得随意丢弃。

最后更新：2024-04-10 22:41:03

上海麦克林生化科技股份有限公司

主打产品现货供应

产品名: AT7519 HCl 去供应商网站查看询盘
CAS: 902135-91-5
产地: 上海
规格: A873122
价格: 5mg-556,10mg-820,25mg-1850,1ml-720
库存: 现货
电话: 13816333479/17821173903
手机: 13816333479/17821173903
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/288570320

微信: 19863730987/17821173903

北京索莱宝科技有限公司

现货供应

产品名: AT7519Hydrochloride 去供应商网站查看询盘
CAS: 902135-91-5
产地: 北京
包装: 盒
规格: IA3790-5mg,5mg,IA3790-10mg,10mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036

微信: 17801761073
产品描述: 索莱宝直销，欢迎来询

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

产品名: AT7519 hydrochloride 去供应商网站查看询盘
CAS: 902135-91-5
产地: 中国上海
包装: 100mg
规格: 98%
价格: 4256.00
库存: 10个工作日
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
电子邮件: 3007523013@qq.com
QQ: 3007523013

微信: 18017137653
产品描述: 中文名：AT7519 hydrochloride 英文名:AT7519 hydrochloride CAS:902135-91-5 规格:98% 产地:中国上海

上海源叶生物科技有限公司

现货供应

产品名: AT7519 Hydrochloride 去供应商网站查看询盘
CAS: 902135-91-5
产地: 上海
规格: 98%
价格: 1mg 200,2mg 352,5mg 480,10mg 800,25mg 1600,50mg 2240,100mg 4000
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403