白色至淡黄色结晶性粉末;无臭,无味。熔点98. 5~99.5℃。在丙酮、氯仿中易溶,在甲醇和乙醇中微溶,水中几乎不溶。
氯甲酸四氢萘酯溶于乙腈,加入2-甲氨基-6一甲氧基吡啶和碳酸钾,在室温搅拌,即得产物。
日本Tosoh Corporotion公司和Zenyaku Kogyo公司共同研制开发,于2000年8月12日由鸟居药品(Torii公司)在日本首次上市。该品为角鲨烯环氧化酶抑制剂抗真菌药,结构与托萘酯相似,属硫代氨基甲酸类。通过抑制真菌细胞的三十碳六烯环氧化反应,抑制细胞膜构成成分麦角固醇的合成而发挥其抗真菌的作用。用于浅表皮肤真菌感染,包括体癣、股癣、手足癣、花斑癣等,对毛发癣菌属( MIC<0.5mglmL),小孢子菌属和絮状表皮癣菌也特别有效。另外,它对一些致病酵母菌也有很好的活性。新型隐球菌对该药也较敏感。
中文名 | 利拉萘酯 |
英文名 | Liranaftate |
别名 | 利拉萘酯 N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5,6,7,8-四氢)-2-萘酯 |
英文别名 | 88678-31-3 Liranaftate O-(5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl) (6-methoxypyridin-2-yl)methylcarbamothioate N-(6-methoxy-2-Pyridyl)-N-methylthiocarbamic acid O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyl)ester |
CAS | 88678-31-3 |
化学式 | C18H20N2O2S |
InChI | InChI=1/C18H20N2O2S/c1-20(16-8-5-9-17(19-16)21-2)18(23)22-15-11-10-13-6-3-4-7-14(13)12-15/h5,8-12H,3-4,6-7H2,1-2H3 |
密度 | 1.24g/cm3 |
熔点 | 98.5-99.5ºC |
沸点 | 462.5°C at 760 mmHg |
闪点 | 233.5°C |
蒸汽压 | 9.84E-09mmHg at 25°C |
溶解度 | 在丙酮、氯仿中易溶,在甲醇和乙醇中微溶,水中几乎不溶 |
折射率 | 1.641 |
存储条件 | 2-8℃ |
外观 | 白色结晶固体 |
产品用途 | 广谱抗真菌药 |
MDL号 | MFCD00865576 |
白色至淡黄色结晶性粉末;无臭,无味。熔点98. 5~99.5℃。在丙酮、氯仿中易溶,在甲醇和乙醇中微溶,水中几乎不溶。
氯甲酸四氢萘酯溶于乙腈,加入2-甲氨基-6一甲氧基吡啶和碳酸钾,在室温搅拌,即得产物。
日本Tosoh Corporotion公司和Zenyaku Kogyo公司共同研制开发,于2000年8月12日由鸟居药品(Torii公司)在日本首次上市。该品为角鲨烯环氧化酶抑制剂抗真菌药,结构与托萘酯相似,属硫代氨基甲酸类。通过抑制真菌细胞的三十碳六烯环氧化反应,抑制细胞膜构成成分麦角固醇的合成而发挥其抗真菌的作用。用于浅表皮肤真菌感染,包括体癣、股癣、手足癣、花斑癣等,对毛发癣菌属( MIC<0.5mglmL),小孢子菌属和絮状表皮癣菌也特别有效。另外,它对一些致病酵母菌也有很好的活性。新型隐球菌对该药也较敏感。
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