OSI-930
OSI-930(OSI-930)
CAS: 728033-96-3
化学式: C22H16F3N3O2S
| 中文名 | OSI-930 |
| 英文名 | OSI-930 |
| 别名 | 噻尔非尼 化合物OSI 930 KIT,KDR和CSF-1R抑制剂(OSI-930) 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 |
| 英文别名 | OSI-930 CS-1804 OSI930 3-(Quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide 3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide 2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]- 3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide OSI930 |
| CAS | 728033-96-3 |
| 化学式 | C22H16F3N3O2S |
| 分子量 | 443.44 |
| 密度 | 1.450 |
| 沸点 | 517.4±50.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 11.36±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，抑制细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活， K i 为24 μM ，这种作用存在时间和浓度依赖性。 |
| 体内研究 | OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型，具有有效的抗肿瘤活性。 |
OSI-930 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.255 ml | 11.275 ml | 22.55 ml |
| 5 mM | 0.451 ml | 2.255 ml | 4.51 ml |
| 10 mM | 0.226 ml | 1.128 ml | 2.255 ml |
| 5 mM | 0.045 ml | 0.226 ml | 0.451 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
OSI-930 - 简介
OSI-930是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制肿瘤细胞的生长和扩散。它通过干扰酪氨酸激酶的信号传导机制，阻止恶性肿瘤细胞的增殖和转移。其抗肿瘤活性，OSI-930被广泛应用于癌症治疗研究领域。
OSI-930的制法，目前国内外已有相关文献报道。一种常见的合成方法是通过串联反应，先合成N-炔基二取代吡啶化合物，然后在其上引入三氟甲基氨基；接下来，经由嗪化反应将三氟甲基氨基引入化合物中，最后进行羧酰化处理制得产物。
在使用OSI-930时，需要遵循一定的安全操作规程。它是一种较为有毒的化合物，可能对人体产生危害。在储存、操作和处理过程中，应严格采取个人防护措施，如佩戴防护眼镜、手套和防护面罩。还应避免其直接接触皮肤和吸入气溶胶，并确保在通风良好的环境中进行操作。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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