P38MAPK抑制剂(LY2228820)

中文名	Ralimetinib dimesylate
英文名	Ralimetinib dimesylate
别名	P38MAPK抑制剂(LY2228820) 化合物RALIMETINIB MESYLATE 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 5-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(4-氟苯基)-1H-咪唑-4-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑[4,5-B]吡啶-2-氨基二甲烷磺酸盐
英文别名	LY2228820 LY 2228820 LY-2228820 LY2228820 2MsOH LY2228820(LY-2228820) Ralimetinib dimesylate 5-(2-tert-Butyl-5-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-4-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-am 5-(2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate 5-(2-(tert-butyl)-5-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-4-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate 5-[2-(1,1-DiMethylethyl)-5-(4-fluorophenyl)-1H-iMidazol-4-yl]-3-(2,2-diMethylpropyl)-3H-iMidazo[4,5-b]pyridin-2-aMine DiMethanesulfonate
CAS	862507-23-1
化学式	C26H37FN6O6S2
分子量	612.7369832
溶解度	溶于DMSO
存储条件	-20℃
靶点	p38β MAPK；p38α MAPK
体外研究	LY2228820作用于RAW 264.7细胞，抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞，抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。 200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs)，骨髓单个核细胞(BMMNCs)，外周血（PB）CD138
体内研究	LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠，有效抑制TNFα 形成，半数有效剂量最小阈值 (TMED 50)小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED 50)为 1.5 mg/kg。
参考资料展开查看	1: Correction: A First-in-Human Phase I Study of the Oral p38 MAPK Inhibitor, Ralimetinib (LY2228820 Dimesylate), in Patients with Advanced Cancer. Clin Cancer Res. 2016 May 15;22(10):2596. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-16-0645. PubMed PMID: 27179115. 2: Browne AJ, Göbel A, Thiele S, Hofbauer LC, Rauner M, Rachner TD. p38 MAPK regulates the Wnt inhibitor Dickkopf-1 in osteotropic prostate cancer cells. Cell Death Dis. 2016 Feb 25;7:e2119. doi: 10.1038/cddis.2016.32. PubMed PMID: 26913608; PubMed Central PMCID: PMC4849158. 3: Patnaik A, Haluska P, Tolcher AW, Erlichman C, Papadopoulos KP, Lensing JL, Beeram M, Molina JR, Rasco DW, Arcos RR, Kelly CS, Wijayawardana SR, Zhang X, Stancato LF, Bell R, Shi P, Kulanthaivel P, Pitou C, Mulle LB, Farrington DL, Chan EM, Goetz MP. A First-in-Human Phase I Study of the Oral p38 MAPK Inhibitor, Ralimetinib (LY2228820 Dimesylate), in Patients with Advanced Cancer. Clin Cancer Res. 2016 Mar 1;22(5):1095-102. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-15-1718. Epub 2015 Nov 18. PubMed PMID: 26581242. 4: Rachner TD, Göbel A, Browne A, Hötzel J, Rauner M, Hofbauer LC. P38 regulates the Wnt inhibitor Dickkopf-1 in breast cancer. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Oct 30;466(4):728-32. doi: 10.1016/j.bbrc.2015.09.101. Epub 2015 Sep 25. PubMed PMID: 26407843.

P38MAPK抑制剂(LY2228820) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.632 ml	8.16 ml	16.32 ml
5 mM	0.326 ml	1.632 ml	3.264 ml
10 mM	0.163 ml	0.816 ml	1.632 ml
5 mM	0.033 ml	0.163 ml	0.326 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

北京索莱宝科技有限公司

现货供应

产品名: RalimetinibDimesylate 去供应商网站查看询盘
CAS: 862507-23-1
产地: 北京
包装: 盒
规格: IR0530-5mg,5mg,IR0530-10mg,10mg,IR0530-25mg,25mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036

微信: 17801761073
产品描述: 索莱宝直销，欢迎来询

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

产品名: LY2228820 去供应商网站查看询盘
CAS: 862507-23-1
产地: 中国上海
包装: 50mg
规格: 98%
价格: 7666.00
库存: 10个工作日
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
电子邮件: 3007523013@qq.com
QQ: 3007523013

微信: 18017137653
产品描述: 中文名：LY2228820 英文名:LY2228820 CAS:862507-23-1 规格:98% 产地:中国上海

上海麦克林生化科技股份有限公司

现货供应

产品名: LY2228820 去供应商网站查看询盘
CAS: 862507-23-1
产地: 上海
规格: L855388
价格: 25mg-2728,5mg-676,1ml-1102
库存: 现货
电话: 13816333479/13918391375
手机: 13816333479/13918391375
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/285395191

微信: 19863730987/13918391375

上海源叶生物科技有限公司

现货供应

产品名: Ralimetinib dimesylate 去供应商网站查看询盘
CAS: 862507-23-1
产地: 上海
规格: 98%
价格: 5mg 560,10mg 800,25mg 1600,100mg 5200
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403