中文名 | PCI-34051 |
英文名 | PCI-34051 |
别名 | HDAC8抑制剂(PCI-34051) N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 |
英文别名 | PCI-34051 PCI 34051 N-hydroxy-1-(4-Methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxaMide 1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide N-Hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-1H-indole-6-carboxamide 1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]- |
CAS | 950762-95-5 |
化学式 | C17H16N2O3 |
分子量 | 296.32 |
密度 | 1.25 |
酸度系数 | 9.16±0.30(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
体外研究 | PCI-34051有效作用于HDAC8,K i 为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比,PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍,比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3,GI50为6 μM,细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时,处理敏感细胞系,在24小时而非更早时间点,观察不到显著的微管蛋白,也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系,诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后,在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高,凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感,PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.375 ml | 16.874 ml | 33.747 ml |
5 mM | 0.675 ml | 3.375 ml | 6.749 ml |
10 mM | 0.337 ml | 1.687 ml | 3.375 ml |
5 mM | 0.067 ml | 0.337 ml | 0.675 ml |
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