PF-06409577_化工百科

中文名	PF-06409577
英文名	PF-06409577
别名	化合物PF06409577 6-氯-5-[4-(1-羟基环丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸
英文别名	CS-2760 EOS-61684 PF 6409577 PF06409577 PF-06409577 PF 06409577 6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid 1H-Indole-3-carboxylic acid, 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-
CAS	1467057-23-3
化学式	C19H16ClNO3
分子量	341.79
密度	1.468±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	610.9±55.0 °C(Predicted)
溶解度	溶于DMSO
酸度系数	3.60±0.30(Predicted)
存储条件	room temp
外观	粉末
颜色	white to beige
靶点	AMPK α1β1γ1
体外研究	PF-06409577可激活AMPK的亚型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分别为7 nM和6.8 nM。其对α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亚型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM。
体内研究	在大鼠、狗、猴子、人类中，PF-06409577与血浆蛋白结合率高。静脉注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血浆清除率（CLp），分别为22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容积稳定（0.846-3.15 L/kg）。口服PF-06409577（悬浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子体内迅速被吸收，其口服生物利用度分别为15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在肠道的首关代谢中的醛糖酸化反应程度比在其他临床前物种和人类中高。
上游原料	METHYL5-BROMO-6-CHLORO-1H-INDOLE-3-CARBOXYLATE 1-(4-溴苯基)环丁醇对溴碘苯 1,4-二溴苯
参考资料展开查看	1. Cameron KO, et al. Discovery and Preclinical Characterization of 6-Chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-1H-indole-3-carboxylic Acid (PF-06409577), a Direct Activator of Adenosine Monophosphate-activated Protein Kinase (AMPK), for the Potential Treatment of Diabetic Nephropathy. J Med Chem. 2016 Sep 8;59(17):8068-81.2. Salatto CT, et al. Selective Activation of AMPK β1-Containing Isoforms Improves Kidney Function in a Rat Model of Diabetic Nephropathy. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):303-311.

PF-06409577 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.926 ml	14.629 ml	29.258 ml
5 mM	0.585 ml	2.926 ml	5.852 ml
10 mM	0.293 ml	1.463 ml	2.926 ml
5 mM	0.059 ml	0.293 ml	0.585 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

PF-06409577 - 简介

PF-06409577是一种化合物。它是一种磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，属于一类被称为5-氧代吡嗪-6-酮类的化合物。PDE4是一种酶，参与调控细胞内第二信使环磷酸腺苷酸（cAMP）的水解，具有抗炎和免疫调节的作用。

PF-06409577主要用于治疗与炎症、免疫和呼吸系统相关的疾病，例如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）和干癣。它通过抑制PDE4，可以减少炎症反应和免疫细胞的活化，从而减轻疾病症状。

制备PF-06409577的方法可以通过合成合适的原料，并利用化学反应逐步合成得到。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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