中文名 | AS-605240 |
英文名 | (Z)-5-(quinoxalin-6-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione |
别名 | 4-噻唑啉二酮 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2 PI3KΓ抑制剂(AS-605240) 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 5-(6-喹噁啉YL亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮 AS-605240, 一种特异的 PI3KΓ 抑制剂 |
英文别名 | AS605240 AS-605240 AS-605240(AS 605240) PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240) B-0301 5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione 2,4-Thiazolidinedione, 5-(6-quinoxalinylMethylene)- (Z)-5-(quinoxalin-6-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione (E)-5-(quinoxalin-6-ylMethylene)thiazolidine-2,4-dione 5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione |
CAS | 648450-29-7 |
化学式 | C12H7N3O2S |
分子量 | 257.27 |
密度 | 1.553±0.06 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 溶解1mg/mL,澄清 (温热) |
酸度系数 | 6.02±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | , faint red to orange to dark brown |
MDL号 | MFCD11100415 |
体外研究 | AS-605240抑制PI3Kγ,IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂,Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化,IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。 |
体内研究 | AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型,降低中性粒细胞趋化性,ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量,且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果,只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.887 ml | 19.435 ml | 38.87 ml |
5 mM | 0.777 ml | 3.887 ml | 7.774 ml |
10 mM | 0.389 ml | 1.943 ml | 3.887 ml |
5 mM | 0.078 ml | 0.389 ml | 0.777 ml |
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