中文名 | PI-1840 |
英文名 | N-isopropyl-2-(4-propylphenoxy)-N-((3-(pyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl)acetamide |
别名 | 化合物PI1840 CT-L抑制剂(PI-1840) |
英文别名 | PI1840 PI-1840 CS-2559 PI 1840 N-isopropyl-2-(4-propylphenoxy)-N-((3-(pyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl)acetamide N-(1-methylethyl)-2-(4-propylphenoxy)-N-[[3-(3-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl]-acetamide |
CAS | 1401223-22-0 |
EINECS | 604-604-1 |
化学式 | C22H26N4O3 |
分子量 | 394.47 |
溶解度 | 溶于DMSO |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌细胞中白酶体CT-L的活性,并抑制人MDA-MB-468细胞的增殖/存活。在完整的癌细胞中,PI-1840抑制CT-L活性,诱导蛋白酶体底物p27,Bax,和IκB-α积累,抑制存活途径和生存能力,并诱导细胞凋亡。 |
体内研究 | PI-1840 (150 毫克/千克,腹腔注射)抑制负荷MDA-MB-231乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。 |
参考资料 展开查看 | 1: Kazi A, Ozcan S, Tecleab A, Sun Y, Lawrence HR, Sebti SM. Discovery of PI-1840, a novel noncovalent and rapidly reversible proteasome inhibitor with anti-tumor activity. J Biol Chem. 2014;289(17):11906-11915. doi:10.1074/jbc.M113.533950. |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.535 ml | 12.675 ml | 25.351 ml |
5 mM | 0.507 ml | 2.535 ml | 5.07 ml |
10 mM | 0.254 ml | 1.268 ml | 2.535 ml |
5 mM | 0.051 ml | 0.254 ml | 0.507 ml |
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