PI3K抑制剂(GSK2126458)

中文名	GSK2126458 (GSK458)
英文名	2,4-difluoro-N-(2-methoxy-5-(4-(pyridazin-4-yl)quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzenesulfonamide
别名	PI3K抑制剂(GSK2126458) OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂 2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺 2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺
英文别名	CS-55 HYR-582 GSK2126458 GSK-2126458 GSK-2126458 GSK2126458 (GSK458) Omipalisib GSK2126458 BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL GSK2126458 (HYR-582) 2,4-Difluoro-N-[2-methoxy-5-[4-(4-pyridazinyl)-6-quinolinyl]-3-pyridinyl]benzenesulfonamide 2,4-difluoro-N-(2-methoxy-5-(4-(pyridazin-4-yl)quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzenesulfonamide
CAS	1086062-66-9
EINECS	629-873-1
化学式	C25H17F2N5O3S
分子量	505.5
密度	1.45
熔点	187-189℃
沸点	715.6±70.0 °C(Predicted)
溶解度	氯仿 (微溶)，DMSO (微溶)，甲醇 (非常轻微，加热)
酸度系数	6.23±0.40(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	White to Pale Yellow
体外研究	GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。
体内研究	GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。
海关编号	29350090

PI3K抑制剂(GSK2126458) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.978 ml	9.891 ml	19.782 ml
5 mM	0.396 ml	1.978 ml	3.956 ml
10 mM	0.198 ml	0.989 ml	1.978 ml
5 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.396 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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