PIM447
PIM447(PIM447)
CAS: 1210608-43-7
化学式: C24H23F3N4O
| 中文名 | PIM447 |
| 英文名 | PIM447 |
| 别名 | 化合物 T12475 |
| 英文别名 | PIM447 EOS-60671 PIM447 (LGH447) PIM447 (LGH447) Free Base N-(4-((1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide 2-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl]-3-pyridinyl]-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoro- |
| CAS | 1210608-43-7 |
| 化学式 | C24H23F3N4O |
| 分子量 | 440.46 |
| 密度 | 1.290±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 493.7±45.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 10毫米DMSO |
| 酸度系数 | 1.35±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 通过对68种不同蛋白激酶（包括PIM2）以及9种脂质激酶的生化检测发现，PIM447具有高特异性，在其中，只有PIM2能被PIM447显著地抑制，IC50<0.003 μM。PIM447还能抑制GSK3β, PKN1和PKCτ，但作用效力弱，IC50在1-5 μM之间。而对其他所检测的激酶的IC50值大于9 μM。在接下的细胞实验中，当PIM447的浓度高达20 μM时，其对GSK3β没有活性。PIM447对骨髓瘤细胞来说具有细胞毒性，能够破坏其细胞周期并诱引起Bad(Ser112)和c-Myc水平的减低，从而诱导凋亡、抑制mTORC1通路。PIM447在体外还能够抑制破骨细胞的形成和再吸收、下调参与这些过程的关键分子、破坏F-actin环、增强成骨细胞活性及矿化。 |
| 体内研究 | 在各个物种中，PIM447的清除率都比较低，在小鼠、大鼠和犬类中，其清除率分别为20, 28和8 mL/min/kg。分布容积大，在小鼠、大鼠和犬类中Vss分别为5.3、6.4、3.6 L/kg。PIM447还具有高的口服生物利用度，在小鼠、大鼠和犬类中分别为84%、70%和71%。在人体血浆中，PIM447很稳定，给药后3小时还存有90%，血浆蛋白结合率为95%。PIM447在体内具有调节靶标（pS6RP）作用，在KG-1 AML小鼠移植瘤模型中具有单药抗肿瘤活性，其类药性属性使其非常适合用于开发。在散播性人类骨髓瘤小鼠模型中，PIM447能够显著地减少肿瘤负荷、阻止肿瘤相关的骨质疏松。 |
PIM447 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.27 ml | 11.352 ml | 22.703 ml |
| 5 mM | 0.454 ml | 2.27 ml | 4.541 ml |
| 10 mM | 0.227 ml | 1.135 ml | 2.27 ml |
| 5 mM | 0.045 ml | 0.227 ml | 0.454 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
PIM447 - 简介
一般来说，合成一种化合物的方法涉及原材料的选择和处理，反应条件的优化，并进行适当的纯化步骤，以确保所得的产物的纯度和质量。
应在通风良好的环境中使用，并遵循相关的安全操作程序。
最后更新：2024-04-09 21:21:28
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现货供应
产品名: PIM447 (LGH447) 去供应商网站查看 询盘CAS: 1210608-43-7
产地: 上海
规格: P872331
价格: 1mg-1295
库存: 7天内发货
电话: 13816333479/13918391375
手机: 13816333479/13918391375
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/285395191
微信: 19863730987/13918391375
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