PNU-120596_化工百科

中文名	PNU-120596
英文名	N-(5-CHLORO-2,4-DIMETHOXYPHENYL)-N'-(5-METHYL-3-ISOXAZOLYL)-UREA
别名	化合物DAPIVIRINE N-(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)-N'-(5-甲基-3-异唑基)脲
英文别名	CS-224 PNU120596 PNU 120596 PNU-120596 Nsc 216666 NSC 216666 1-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-3-(5-methylisoxazol-3-yl)urea N-(5-Chloro-2,4-dimethoxphenyl)-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)-urea N-(5-CHLORO-2,4-DIMETHOXYPHENYL)-N'-(5-METHYL-3-ISOXAZOLYL)-UREA Urea, N-(5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)-
CAS	501925-31-1
化学式	C13H14ClN3O4
分子量	311.72
密度	1.403
溶解度	DMSO: >10 mg/mL
存储条件	room temp
外观	白色固体
颜色	white to off-white
MDL号	MFCD00095313
体外研究	PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes，提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流，在持续兴奋剂存在时，也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间，但是对离子选择性没有作用效果，对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率，这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学，通过过度刺激α7 nAChR，而提高 Ca2+诱导毒性潜力。在内部β折叠处,过渡区，和兴奋剂结合处，与α7 nAChR结合，PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不在兴奋剂结合位点，PNU-120596通过引发构象效应，增强兴奋剂诱发的烟碱受体门控，这与Ach促进的门控构象相似但不完全相同。 PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes，提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流，在持续兴奋剂存在时，也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间，但是对离子选择性没有作用效果，对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率，这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学，通过过度刺激α7 nAChR，而提高 Ca在内部β折叠处,过渡区，和兴奋剂结合处，与α7 nAChR结合，PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不在兴奋剂结合位点，PNU-120596通过引发构象效应，增强兴奋剂诱发的烟碱受体门控，这与Ach促进的门控构象相似但不完全相同。
体内研究	30 mg/kg PNU-1230596给药处理，然后再使用carrageenan处理,现在减弱机械性痛觉过敏，长达 4小时。PNU-120596 治疗炎性水肿，降低carrageenan诱导的TNF-α和IL-6水平提高，而diclofenac只降低IL-6 水平。PNU-120596也可部分逆转carrageenan 或 CFA诱导形成的机械性痛觉过敏。 30 mg/kg PNU-1230596给药处理，然后再使用carrageenan处理,现在减弱机械性痛觉过敏，长达 4小时。PNU-120596 治疗炎性水肿，降低carrageenan诱导的TNF-α和IL-6水平提高，而diclofenac只降低IL-6 水平。PNU-120596也可部分逆转carrageenan 或 CFA诱导形成的机械性痛觉过敏。
WGK Germany	3
参考资料展开查看	[1]. Hurst RS, et al. A novel positive allosteric modulator of the alpha7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor: in vitro and in vivo characterization. J Neurosci, 2005, 25(17), 4396-4405.[2]. Barron SC, et al. An allosteric modulator of alpha7 nicotinic receptors, N-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)-urea (PNU-120596), causes conformational changes in the extracellular ligand binding domain similar to those caused by acetylcholine. Mol Pharmacol, 2009 76(2), 253-263.[3]. Munro G, et al. The α7 nicotinic ACh receptor agonist compound B and positive allosteric modulator PNU-120596 both alleviate inflammatory hyperalgesia and cytokine release in the rat. Br J Pharmacol, 2012, doi: 10.1111/j.1476-5381.2012.02003.x

PNU-120596 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.208 ml	16.04 ml	32.08 ml
5 mM	0.642 ml	3.208 ml	6.416 ml
10 mM	0.321 ml	1.604 ml	3.208 ml
5 mM	0.064 ml	0.321 ml	0.642 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

PNU-120596 - 简介

PNU-120596是一种化合物，其化学结构为N-(3,5-difluorophenyl)-N'-[1-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-4-(2-methylphenyl)-1H-imidazol-2-yl]urea。

PNU-120596是一种选择性的NK-1受体拮抗剂，即它能够选择性地与神经激肽-1受体(NK-1 receptor)结合，抑制其激活，并抑制神经肽P的作用。神经肽P是一种参与炎症和心血管疾病进程的神经递质，PNU-120596具有潜在的抗炎和抗心血管疾病的用途。它可能对治疗炎症性疾病、疼痛、呼吸系统疾病和恶性肿瘤的治疗有潜在的疗效。

PNU-120596的具体制备方法可以根据文献中的实验条件进行合成。一般来说，制备该化合物需要使用适当的有机合成技术和试剂。

最后更新：2024-04-09 21:49:45

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