中文名 | PP1 |
英文名 | PP1 |
别名 | 化合物PP1 蛋白磷酸酯酶-1(抗体) 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) SRC家族抑制剂(PP1) 1-叔丁基-3-(4-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 1-(叔丁基)-3-(对甲苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 |
英文别名 | PP1 PP 1 CS-716 PP-1. EI 275 PP1 Base PP1, Free Base 1-(1,1-Dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 1-(1,1-DIMETHYLETHYL)-1-(4-METHYLPHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-AMINE |
CAS | 172889-26-8 |
化学式 | C16H19N5 |
分子量 | 281.36 |
熔点 | 205-207°C |
溶解度 | DMSO: >20 mg/mL |
存储条件 | room temp |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to off-white |
MDL号 | MFCD01076570 |
体外研究 | PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂,作用于T细胞,抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性,IC50为0.5 μM,作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高,且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比,PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导,但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶,IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖,IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞,抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化,且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和 D814Y)的活性,作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3,并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞,降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活,且促发凋亡。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 3.554 ml | 17.771 ml | 35.542 ml |
5 mM | 0.711 ml | 3.554 ml | 7.108 ml |
10 mM | 0.355 ml | 1.777 ml | 3.554 ml |
5 mM | 0.071 ml | 0.355 ml | 0.711 ml |
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