PP242
PP242(PP242)
CAS: 1092351-67-1
化学式: C16H16N6O
| 中文名 | PP242 |
| 英文名 | PP242 |
| 别名 | MTOR抑制剂(PP 242) 化合物IXAZOMIB CITRATE 2-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇 PP242 2-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇 |
| 英文别名 | PP242 CS-19 PP 242 PP-242 TORKINIB Torkinib PP242 (Torkinib) PP242, Free Base 2-[4-Amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]-1H-indol-5-ol (2E)-2-(4-amino-1-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ylidene)indol-5-ol |
| CAS | 1092351-67-1 |
| 化学式 | C16H16N6O |
| 分子量 | 308.34 |
| 密度 | 1.55 |
| 熔点 | >187°C (dec.) |
| 沸点 | 642.0±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 342.097℃ |
| 溶解度 | DMSO (微溶)，甲醇 (微溶，超声处理) |
| 酸度系数 | 9.51±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 外观 | 白色粉末固体。 |
| 颜色 | Pale Brown to Light Brown |
| 体外研究 | PP242作用于mTOR比作用于其他PI3K家族激酶，比如p110α，p110β，p110γ，p110δ，和DNA-PK(IC50分别为1.96 μM，2.2 μM，1.27 μM，0.102 μM，和0.408 μM)，表现出更有效的选择性。PP242对Ret，PKCα，PKCβ，和JAK2表现出一定的抑制活性，而对215种其他蛋白激酶具有显著的选择性。不同于rapamycin，PP242同时抑制mTORC1和 mTORC2。在BT549细胞中，PP242治疗(0.04-10 μM)以剂量依赖的方式抑制Akt，mTOR底物p70S6K，和其下游靶点S6的磷酸化。 PP242有效抑制PKCα，IC50 为49 nM。低浓度PP242抑制Akt S473磷酸化，较高浓度部分抑制除S473-P 外的Akt T308-P。PP242作为比rapamycin更有效的mTORC1抑制剂，能够抑制原代MEFs细胞的增殖，以及4EBP1在T36/45和S65上的磷酸化，比rapamycin更有效。通过比rapamycin引起更高水平的4EBP1 和eIF4E结合，PP242有效抑制cap依赖性翻译，而 rapamycin无此作用。 PP242有效抑制p190转化的小鼠BM，SUP-B15，和K562细胞增殖，GI50分别为12 nM，90 nM，和85 nM。PP242也会抑制固体肿瘤细胞系，如SKOV3，PC3，786-O，和U87的生长，GI50 分别为0.49 μM，0.19 μM，2.13 μM，和1.57 μM。 PP242能够比rapamycin更有效地使多发性骨髓瘤(MM)细胞减少和凋亡。 |
| 体内研究 | 在小鼠脂肪和肝脏中，PP242给药能够完全抑制Akt在S473和T308的磷酸化。PP242仅部分抑制骨骼肌中Akt磷酸化，并且对T308磷酸化的抑制比对S473更有效，尽管其能够完全抑制4EBP1和S6的磷酸化。 PP242口服给药有效延缓白血病在小鼠模型中的发病，并通过抑制与细胞大小损失相关的mTORC2和mTORC1活化，诱导白血病消退。 PP242治疗有效抑制小鼠体内8226细胞的生长。 |
| 海关编号 | 29339900 |
PP242 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.243 ml | 16.216 ml | 32.432 ml |
| 5 mM | 0.649 ml | 3.243 ml | 6.486 ml |
| 10 mM | 0.324 ml | 1.622 ml | 3.243 ml |
| 5 mM | 0.065 ml | 0.324 ml | 0.649 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
PP242 - 简介
PP242是一种化合物，其化学名为2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]pyrimidine。以下是关于PP242的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
它在水中溶解度较低，而在有机溶剂中溶解度较高。
用途：PP242是一种被广泛用作生物化学研究工具的抑制剂。它能够抑制哺乳动物靶蛋白mTOR（mammalian target of rapamycin）的活性，从而影响细胞生长、代谢和信号转导等生物过程。PP242常被用于研究mTOR信号通路在肿瘤抑制和免疫调节中的作用。
制法：PP242的制备方法可以通过化学合成的方式进行。具体的制备步骤可以在科学文献或专利中找到详细的描述。
它可能对眼睛、皮肤和呼吸系统产生刺激作用。在操作中应佩戴适当的个人防护装备，避免吸入粉尘或接触皮肤。在使用过程中应遵循安全操作规程，并将其锁在安全容器中储存，远离火源和氧化剂。如有意外接触或吸入，请立即就医，并带上相关的安全数据表前往医院。
它在水中溶解度较低，而在有机溶剂中溶解度较高。
用途：PP242是一种被广泛用作生物化学研究工具的抑制剂。它能够抑制哺乳动物靶蛋白mTOR（mammalian target of rapamycin）的活性，从而影响细胞生长、代谢和信号转导等生物过程。PP242常被用于研究mTOR信号通路在肿瘤抑制和免疫调节中的作用。
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最后更新：2024-04-09 19:05:17
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