PU-H71
PU-H71(PU-H71)
CAS: 873436-91-0
化学式: C18H21IN6O2S
| 中文名 | PU-H71 |
| 英文名 | PU-H71 |
| 别名 | PU-H 71游离态 HSP90抑制剂(PU-H71) 6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺 8-((6-碘苯并[D][1,3]二氧杂戊环-5-基)硫基)-9-(3-(异丙基氨基)丙基)-9H-嘌呤-6-胺 |
| 英文别名 | PU-H71 NSC 750424 PU-H71 Trifluoroacetic Acid 8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)sulfanyl]-9-[3-(propan-2-ylamino)propyl]purin-6-amine 8-((6-iodobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)thio)-9-(3-(isopropylaMino)propyl)-9H-purin-6-aMine 6-Amino-8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)thio]-N-(1-methylethyl)-9H-purine-9-propanamine 9H-Purine-9-propanamine, 6-amino-8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)thio]-N-(1-methylethyl)- 6-Amino-8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)thio]-N-(1-methylethyl)-9H-purine-9-propanamine PU-H71 Trifluoroacetic Acid |
| CAS | 873436-91-0 |
| 化学式 | C18H21IN6O2S |
| 分子量 | 512.37 |
| 密度 | 1.84 |
| 熔点 | >194oC (dec.) |
| 沸点 | 650.6±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 10.16±0.29(Predicted) |
| 存储条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-White to Pale Beige |
| 体外研究 | PU-H71(1 μM)有效抑制三阴性乳腺癌(TNBC) 细胞系MDA-MB-468, MDA-MB-231, 和HCC-1806生长，IC50分别为65, 140 和 87 nM。PU-H71(1 μM) 分别杀死80%, 65%,和80%的MDA-MB-468, MDA-MB-231, 和 HCC-1806 细胞。PU-H71 (0.25-1 μM)诱导肿瘤驱动的分子降解和失活，包括EGFR, IGF1R, HER3, c-Kit, Raf-1和 Akt。1 μM PU-H71处理24小时，增强MDA-MB-468细胞在G2-M期百分比，达到69％，通过减少CDK1和Chk1表达来介导的。PU-H71作用于TNBC，通过下调Akt和 Bcl-xL，及抑制其活性，而诱导细胞凋亡。0.5 和 1μM PU-H71作用于MDA-MB-231细胞，降低蛋白酶体介导的IRAK-1和TBK1水平，NF-κB活性分别降低约84%和90%。PU-H71显著抑制MDA-MB-231细胞入侵，1 μM时抑制90％。PU-H71 (2.5 μM) 产生内质网（ER）应激，及通过XBP1 mRNA剪接（2.3倍），激活未折叠蛋白反应（UPR），且上调Grp94(3.7倍), Grp78(4.9倍), 和CHOP(48倍) 蛋白表达和ATF4(1.8倍) mRNA表达。PU-H71 (1 μM)作用于HeLa细胞，诱导细胞凋亡的线粒体途径，通过caspase而非calpain激活介导。为了应对PU-H71诱导的内质网应激，在黑色素瘤，子宫颈癌，结肠癌，肝癌和肺癌细胞，而非正常人成纤维细胞中触发细胞凋亡。PU-H71可以克服Bcl-2抗性而诱导细胞凋亡。PU-H71 (30 n M) 作用于LI(1 μg/mL LPS 和 5 ng/mL IFN γ)刺激的星形胶质细胞，通过抑制NF-κB 激活，而显著降低NOS2活性(降低60%) 和表达。PU-H71作用于小胶质细胞和星形胶质细胞，具有相似的作用效果，50nM PU-H71显著降低LPS依赖性的亚硝酸盐释放。 |
| 体内研究 | PU-H71按75 mg/kg剂量处理MDA-MB-231 模型, 100％完全起作用，处理37天后，肿瘤被疤痕组织所取代，伴随着降低许多增殖和抗凋亡分子，EGFR, HER3, Raf-1, Akt, 和 p-Akt分别降低80％，95％，99％，80％和65％。PU-H71 (75 mg/kg, 每周三次)抑制96%肿瘤生长，降低60%肿瘤细胞增殖，与存活和高浸润性潜能相关的 活化Akt降低85%，细胞凋亡增加6倍。 |
PU-H71 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.952 ml | 9.759 ml | 19.517 ml |
| 5 mM | 0.39 ml | 1.952 ml | 3.903 ml |
| 10 mM | 0.195 ml | 0.976 ml | 1.952 ml |
| 5 mM | 0.039 ml | 0.195 ml | 0.39 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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规格: YS141621-10mg,YS141621-5mg,YS141621-50mg
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