中文名 | Pifithrin-mu |
英文名 | Pifithrin-mu |
别名 | 苯乙炔基磺酰胺 2-苯乙炔磺酰胺 2-苯基乙炔磺酰胺 P53抑制剂(PFT-Α) 化合物PIFITHRIN-Μ |
英文别名 | CS-1119 Pifithrin-u Pifithrin-- Pifithrin-mu PIFITHRIN-MU PHENYLETHYNESULFONAMIDE PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE Phenyl-ethynesulfonic Acid Amide |
CAS | 64984-31-2 |
化学式 | C8 H7 N O2 S |
分子量 | 181.21 |
InChIKey | ZZUZYEMRHCMVTB-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 135.0 to 139.0 °C |
沸点 | 351.7±25.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 可溶性> 10mg/ml,澄清 |
酸度系数 | 7.96±0.60(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 自供应购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇溶液可在-20 °C下保存长达3个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | White or off-white |
体外研究 | Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。 Pifithrin-μ,作为可诱导HSP70的抑制剂,作用于急性髓细胞性白血病(AML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)的细胞系,其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM,同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以 IC50 (range 5.7-37.2 μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞,并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外,Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞,可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。 Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞,促进TRAIL诱导的细胞凋亡,并阻止癌细胞的生长。 |
体内研究 | Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9,产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。在携带移植瘤小鼠模型中,Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
WGK Germany | 3 |
Hazard Class | IRRITANT |
上游原料 | (Z)-2-氯-2-苯基- 乙烯磺酰胺 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 5.518 ml | 27.592 ml | 55.184 ml |
5 mM | 1.104 ml | 5.518 ml | 11.037 ml |
10 mM | 0.552 ml | 2.759 ml | 5.518 ml |
5 mM | 0.11 ml | 0.552 ml | 1.104 ml |
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