R406_化工百科

中文名	R406
英文名	R406
别名	R788中间体3 R406(游离的) R406 福他替尼中间体化合物R406 FREE BASE 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮
英文别名	R406 R-406 CS-214 R406(free base) R406 (Tamatinib) 6-[5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxy-phenylamino)-pyrimidin-4-ylamino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one 6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one
CAS	841290-80-0
EINECS	617-533-5
化学式	C22H23FN6O5
分子量	470.45
密度	1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	182-184°C
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	10.63±0.40(Predicted)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	Off-White to Light Grey
体外研究	R406是ATP竞争性Syk抑制剂，K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤，抑制细胞增殖，EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系，诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8，导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs，完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平，处理24和48小时，比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。
体内研究	R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠，显著抑制皮肤反向被动Arthus反应，按1 mg/kg和 5 mg/kg剂量处理, 与对照组相比则抑制分别为72% 和86%。R406按 10 mg/kg 剂量处理用胶原抗体处理的鼠，显著降低炎症和肿胀, 使渐进性关节炎降低到较低水平，且延迟发病，且作用于K/BxN血清转移小鼠模型，降低临床关节炎达 50% 。
上游原料	R788中间体4
下游产品	福他替尼

R406 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.591 ml	7.954 ml	15.908 ml
5 mM	0.318 ml	1.591 ml	3.182 ml
10 mM	0.159 ml	0.795 ml	1.591 ml
5 mM	0.032 ml	0.159 ml	0.318 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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