中文名 | LY3009120 |
英文名 | LY3009120 |
别名 | RAF抑制剂(LY3009120) N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲 |
英文别名 | DP 4978 CS-1616 DP4978 DP 4978 DP-4978 LY3009120 LY-3009120 LY03009120 LY 3009120 LY-3009120 N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]- N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]- |
CAS | 1454682-72-4 |
化学式 | C23H29FN6O |
分子量 | 424.51 |
密度 | 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMSO : ≥ 38 mg/mL (89.51 mM) |
酸度系数 | 13.52±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长,IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR,IC50为3.9 μM。 |
体内研究 | 在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内,LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内,LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK,4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50),68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.356 ml | 11.778 ml | 23.556 ml |
5 mM | 0.471 ml | 2.356 ml | 4.711 ml |
10 mM | 0.236 ml | 1.178 ml | 2.356 ml |
5 mM | 0.047 ml | 0.236 ml | 0.471 ml |
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