RO5126766(CH5126766)

中文名	Ro 5126766
英文名	Ro 5126766
别名	化合物RO5126766 3-[2-[(甲氨基磺酰基)氨基]-3-氟吡啶-4-基]甲基]-4-甲基-7-[(嘧啶-2-基)氧]-2H-1-苯并吡喃-2-酮
英文别名	CS-1469 CH5126766 Ro 5126766 RO5126766(CH5126766) 3-{2-(methylaminosulfonyl)amino-3-fluoropyridin-4-ylmethyl}-4-methyl-7-(pyrimidin-2-yloxy)-2-oxo-2H-1-benzopyran Sulfamide, N-[3-fluoro-4-[[4-methyl-2-oxo-7-(2-pyrimidinyloxy)-2H-1-benzopyran-3-yl]methyl]-2-pyridinyl]-N'-methyl- 3-[[2-[(Methylaminosulfonyl)amino]-3-fluoropyridin-4-yl]methyl]-4-methyl-7-[(pyrimidin-2-yl)oxy]-2H-1-benzopyran-2-one RO5126766(CH5126766) 3-[[2-[(Methylaminosulfonyl)amino]-3-fluoropyridin-4-yl]methyl]-4-methyl-7-[(pyrimidin-2-yl)oxy]-2H-1-benzopyran-2-one
CAS	946128-88-7
化学式	C21H18FN5O5S
分子量	471.46
密度	1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	690.8±65.0 °C(Predicted)
溶解度	10毫米DMSO
酸度系数	6.60±0.50(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	在HCT116 KRAS-突变型结肠直肠癌细胞中，CH5126766显著减少磷酸-MEK和磷酸-ERK的水平。CH5126766通过结合到MEK1抑制RAF激酶，并使MEK成为RAF的显性失活抑制剂。在Raf或RAS-突变型细胞系SK-MEL-28，SK-MEL-2，MIAPaCa-2，SW480，HCT116，和PC3细胞中，CH5126766抑制细胞生长，IC50分别为65，28，40，46，和277 nM。在含有BRAF V600E或NRAS突变型的两个黑色素瘤细胞系中，RO5126766诱导G1细胞周期阻滞，伴随CDK抑制剂p27上调，且细胞周期素D1下调。
体内研究	在HCT116 (G13D KRAS)小鼠异种移植物模型中，CH5126766 (25 mg/kg, p.o.)抑制ERK信号输出，比标准MEK抑制剂更有效，其诱导MEK磷酸化，并且具有有效抗肿瘤活性。在HCT116 (K-ras)和COLO205 (B-raf)突变型异种移植物中，CH5126766 (0.3 mg/kg)引起[18 F]FDG摄取显著减少。在SK-MEL-2异种移植物模型中，RO5126766也会抑制肿瘤生长。
上游原料	氨基磺酰氯

RO5126766(CH5126766) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.121 ml	10.605 ml	21.211 ml
5 mM	0.424 ml	2.121 ml	4.242 ml
10 mM	0.212 ml	1.061 ml	2.121 ml
5 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.424 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

RO5126766(CH5126766) - 简介

Ro 5126766是一种化合物，化学名称为2-(4-氨基-7-氯喹啉-1-基)乙酸。它是一种新型的生物碱类化合物，具有独特的化学结构和生物活性。
它通过抑制肿瘤发生的关键信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而具有抗肿瘤活性。

制备Ro 5126766的方法一般是通过化学合成。具体来说，首先要合成7-氯喹啉-1-羧酸，然后与4-氨基乙酸反应，得到Ro 5126766。

安全信息：Ro 5126766在使用和储存过程中需要遵循相关的安全操作规程。它可能对人体产生一定的毒性和刺激作用，应注意防护措施。在使用时要佩戴适当的防护装备，避免吸入、接触皮肤和眼睛。需要妥善储存，避免与其他化学品发生反应或受到热源、火源等的影响。

最后更新：2024-04-09 21:11:58

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