SAR-020106
SAR-020106((R)-5-((8-chloroisoquinolin-3-yl)amino)-3-((1-(dimethylamino)propan-2-yl)oxy)pyrazine-2-carbonitrile)
CAS: 1184843-57-9
化学式: C19H19ClN6O
| 中文名 | SAR-020106 |
| 英文名 | (R)-5-((8-chloroisoquinolin-3-yl)amino)-3-((1-(dimethylamino)propan-2-yl)oxy)pyrazine-2-carbonitrile |
| 别名 | 5-[(8-氯-3-异喹啉基)氨基]-3-[(1R)-2-(二甲基氨基)-1-甲基乙氧基]-2-吡嗪甲腈 |
| 英文别名 | SAR20106 SAR20106 SAR020106 SAR 20106 SAR020106 SAR-020106 SAR 20106 SAR 020106 (R)-5-((8-chloroisoquinolin-3-yl)amino)-3-((1-(dimethylamino)propan-2-yl)oxy)pyrazine-2-carbonitrile 5-[(8-Chloro-3-isoquinolinyl)amino]-3-[(1R)-2-(dimethylamino)-1-methylethoxy]-2-pyrazinecarbonitrile 2-Pyrazinecarbonitrile, 5-[(8-chloro-3-isoquinolinyl)amino]-3-[(1R)-2-(dimethylamino)-1-methylethoxy]- |
| CAS | 1184843-57-9 |
| 化学式 | C19H19ClN6O |
| 分子量 | 382.85 |
| 溶解度 | DMSO |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | SAR-020106取消etoposide诱导的G2期细胞阻滞，在HT29细胞中IC50为55 n。在体外几个结肠癌细胞系中，显著地增强gemcitabine和SNS38的细胞杀伤能力，这一作用依赖于p53。SAR-020106抑制具有细胞毒性作用药物所诱导的CHK1在S296位点的自身磷酸化、阻滞CDK1在Y5位的磷酸化。 |
| 体内研究 | SAR-020106在体内可增强irinotecan和gemcitabine的抗肿瘤活性，毒性作用小。尽管其在小鼠中的口服生物利用度小（F=5%），在通过腹腔注射的给药途径注射40 mg/kg时，SAR-020106足以在肿瘤组织中抑制CHK1、抑制irinotecan诱导的CHK1在S296位点上的自身磷酸化。在SW620异种移植瘤小鼠模型中，单独SAR-020106的给药没有活性，当SAR-020106和irinotecan结合使用时，SAR-020106能增强此基因毒性药物的抗肿瘤活性。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Walton MI, et al. The preclinical pharmacology and therapeutic activity of the novel CHK1 inhibitor SAR-020106. Mol Cancer Ther. 2010;9(1):89-100.2. Reader JC, et al. Structure-guided evolution of potent and selective CHK1 inhibitors through scaffold morphing. J Med Chem. 2011;54(24):8328-8342. |
SAR-020106 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.612 ml | 13.06 ml | 26.12 ml |
| 5 mM | 0.522 ml | 2.612 ml | 5.224 ml |
| 10 mM | 0.261 ml | 1.306 ml | 2.612 ml |
| 5 mM | 0.052 ml | 0.261 ml | 0.522 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
SAR-020106 - 简介
SAR-020106是一种有机化合物，其化学结构为C22H17N3O3。它是一种黄色固体，可溶于有机溶剂，如二甲基亚砜和二氯甲烷。
它被用作小分子抑制剂来研究蛋白质与生理功能之间的相互作用机制。
制备SAR-020106通常需要多步反应。一种常见的合成方法是利用二烯酮反应与偶氮化合物反应，然后经过进一步的官能团转化和结构修饰，最终得到目标产物。
它被用作小分子抑制剂来研究蛋白质与生理功能之间的相互作用机制。
制备SAR-020106通常需要多步反应。一种常见的合成方法是利用二烯酮反应与偶氮化合物反应，然后经过进一步的官能团转化和结构修饰，最终得到目标产物。
最后更新：2024-04-09 21:32:10
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