SAR131675(R型)
SAR131675(SAR131675)
CAS: 1433953-83-3
化学式: C18H22N4O4
| 中文名 | SAR131675 |
| 英文名 | SAR131675 |
| 别名 | SAR131675(R型) (R)-2-氨基-1-乙基-7-(3-羟基-4-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1基)-N-甲基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺 2-氨基-1-乙基-1,4-二氢-7-[(3R)-3-羟基-4-甲氧基-3-甲基-1-丁炔-1-基]-N-甲基-4-氧代-1,8-萘啶-3-甲酰胺 |
| 英文别名 | CS-994 SAR131675 SAR 131675 (R)-2-amino-1-ethyl-7-(3-hydroxy-4-methoxy-3-methylbut-1-ynyl)-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide 1,8-Naphthyridine-3-carboxamide, 2-amino-1-ethyl-1,4-dihydro-7-[(3R)-3-hydroxy-4-methoxy-3-methyl-1-butyn-1-yl]-N-methyl-4-oxo- |
| CAS | 1433953-83-3 |
| 化学式 | C18H22N4O4 |
| 分子量 | 358.39 |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 592.2±50.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 12.20±0.29(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 体外研究 | SAR131675抑制VEGFR-3配体VEGFC和VEGFD诱导的原代人淋巴结细胞的增殖并且具有剂量依赖特性，IC50约为20 nM，也会抑制rh-VEGFR-3–TK的活性并具有剂量依赖特性，IC50为23 nM。SAR131675抑制VEGR-3–TK活性， Ki值约为12 nM。SAR131675抑制VEGFR-1–TK 活性，IC50大于3μM，抑制VEGFR-2–TK活性，IC50为235 nM。SAR131675 抑制 VEGFR-1自身磷酸化，IC50 约为1 μM，抑制VEGFR-2自身磷酸化，IC50 约为280 nM。SAR131675适度抑制VEGFR-2 但对VEGFR-1基本没有作用, 这表明它具有对VEGFR-3很好的选择性。 SAR131675抑制VEGFA诱导的VEGFR-2磷酸化并具有剂量依赖特性，IC50为239 nM。 SAR131675 强有效的抑制VEGFC和 VEGFD诱导的淋巴细胞存活，IC50分别为14nM和17 nM，抑制VEGFA诱导的淋巴细胞存活，IC50为664 nM。SAR131675显著抑制VEGFC诱导的Erk 磷酸化并具有剂量依赖特性，IC50约为30 nM 。 SAR131675抑制VEGFR-3配体VEGFC和VEGFD诱导的原代人淋巴结细胞的增殖并且具有剂量依赖特性，IC50约为20 nM，也会抑制rh-VEGFR-3–TK的活性并具有剂量依赖特性，IC50为23 nM。SAR131675抑制VEGR-3–TK活性， K i 值约为12 nM。SAR131675抑制VEGFR-1–TK 活性，IC50大于3μM，抑制VEGFR-2–TK活性，IC50为235 nM。SAR131675 抑制 VEGFR-1自身磷酸化，IC50 约为1 μM，抑制VEGFR-2自身磷酸化，IC50 约为280 nM。SAR131675适度抑制VEGFR-2 但对VEGFR-1基本没有作用, 这表明它具有对VEGFR-3很好的选择性。 SAR131675抑制VEGFA诱导的VEGFR-2磷酸化并具有剂量依赖特性，IC50为239 nM。 SAR131675 强有效的抑制VEGFC和 VEGFD诱导的淋巴细胞存活，IC50分别为14nM和17 nM，抑制VEGFA诱导的淋巴细胞存活，IC50为664 nM。SAR131675显著抑制VEGFC诱导的Erk 磷酸化并具有剂量依赖特性，IC50约为30 nM 。 |
| 体内研究 | 在利用斑马鱼模型研究胚胎血管生成的实验中，SAR131675 有效的破坏了胚胎的血管生成。100 mg/kg/天剂量的SAR131675使得 VEGFR-3和血红蛋白含量显著降低50%左右。 SAR131675在体内有效破坏了FGF2诱导的淋巴管生成和血管生成。300mg/kg SAR131675可以抑制VEGFR-2和VEGFR-3的信号。在预防实验中使用SAR131675进行 5 周治疗表明SAR131675耐受性良好并且与对照相比治疗后的小鼠胰腺中血管生成下降42%。干预研究显示从第10周到12.5周每天口服使用SAR131675可以使肿瘤负担减轻62%。30 mg/kg/天和100mg/kg/天SAR131675治疗后可以使肿瘤体积分别减小24% 和50% 。 在利用斑马鱼模型研究胚胎血管生成的实验中，SAR131675 有效的破坏了胚胎的血管生成。100 mg/kg/天剂量的SAR131675使得 VEGFR-3和血红蛋白含量显著降低50%左右。 SAR131675在体内有效破坏了FGF2诱导的淋巴管生成和血管生成。300mg/kg SAR131675可以抑制VEGFR-2和VEGFR-3的信号。在预防实验中使用SAR131675进行 5 周治疗表明SAR131675耐受性良好并且与对照相比治疗后的小鼠胰腺中血管生成下降42%。干预研究显示从第10周到12.5周每天口服使用SAR131675可以使肿瘤负担减轻62%。30 mg/kg/天和100mg/kg/天SAR131675治疗后可以使肿瘤体积分别减小24% 和50% 。 |
SAR131675(R型) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.79 ml | 13.951 ml | 27.903 ml |
| 5 mM | 0.558 ml | 2.79 ml | 5.581 ml |
| 10 mM | 0.279 ml | 1.395 ml | 2.79 ml |
| 5 mM | 0.056 ml | 0.279 ml | 0.558 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
SAR131675(R型) - 简介
SAR131675是一种化学化合物，它的化学结构如下：
SAR131675的主要性质包括：
外观：无色或白色固体；
溶解性：在常见的有机溶剂中可溶解。
它是一种选择性的HIF-1α抑制剂，HIF-1α是一种调节细胞适应缺氧环境的重要蛋白质。SAR131675可以通过抑制HIF-1α的表达和活性，干扰细胞的代谢过程，并可能在肿瘤治疗中发挥作用。
SAR131675的制备方法可以是通过有机合成方法合成。
SAR131675的安全信息：截至目前，关于该化合物的明确安全性评估尚不充分。在使用SAR131675进行研究和开发时，需要严格按照实验室的安全操作规程，做好个人防护措施，包括佩戴适当的防护服、呼吸器具和手套等。应遵循有关该化合物的储存和处理的安全指南。
SAR131675的主要性质包括：
外观：无色或白色固体；
溶解性：在常见的有机溶剂中可溶解。
它是一种选择性的HIF-1α抑制剂，HIF-1α是一种调节细胞适应缺氧环境的重要蛋白质。SAR131675可以通过抑制HIF-1α的表达和活性，干扰细胞的代谢过程，并可能在肿瘤治疗中发挥作用。
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SAR131675的安全信息：截至目前，关于该化合物的明确安全性评估尚不充分。在使用SAR131675进行研究和开发时，需要严格按照实验室的安全操作规程，做好个人防护措施，包括佩戴适当的防护服、呼吸器具和手套等。应遵循有关该化合物的储存和处理的安全指南。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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产地: 北京
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规格: YS154517-250mg,YS154517-50mg,YS154517-100mg,YS154517-25mg
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